日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
Lefamulin (2024/10/15 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
投与経路 |
推奨用量 |
治療期間 |
経口 |
600mg経口12時間ごと |
5日 |
静注 |
150mg静注(60分以上かけて)12時間ごと |
5~7日 |
3. 小児用量
用量(生後>28日) |
安全性・有効性は確立されていない |
最大/日 |
- |
4. 腎障害時の用量調整
半減期(時間)(腎機能正常) |
8 |
半減期(時間)(ESRD) |
変化なし |
用量(腎機能正常) |
600mg経口12時間ごと 150mg静注12時間ごと |
CrClまたはeGFR |
腎障害時の用量調整不要 |
血液透析 |
用量調整不要 |
CAPD |
データなし |
CRRT |
データなし |
SLED |
データなし |
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
PK/PD指標 |
24時間AUC/MIC |
剤形 |
600mg錠,注射剤 |
食事に関する推奨(経口薬)1 |
錠:食事なし |
経口吸収率(%) |
25 |
Tmax(時間) |
経口:0.88~2.0 |
最高血清濃度2(μg/mL) |
3.6(150mg静注12時間ごと,SS) 2.24(600mg経口12時間ごと,SS) |
最高尿中濃度(μg/mL) |
データなし |
蛋白結合(%) |
94.8~97.1 |
分布容積3(Vd) |
86.1 L(Vss) |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
8 |
排泄 |
代謝 |
胆汁移行性5(%) |
データなし |
脳脊髄液/血液6(%) |
データなし |
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7 |
データなし |
AUC8(μg・時間/mL) |
28.6(150mg静注12時間ごと,0~24時間) 32.7(600mg経口12時間ごと,0~24時間) |
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
CYP450の基質 |
3A4 |
トランスポーターの基質 |
|
CYP450の阻害 |
3A4 |
トランスポーターの阻害 |
|
CYP450誘導 |
|
トランスポーターの誘導 |
|
血清中薬物濃度への影響 |
↑ |
血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下
6. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響(その他) |
推奨される対応 |
アルプラゾラム |
アルプラゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
アミオダロン |
アミオダロン↑,QT間隔↑ |
併用を避ける |
抗精神病薬 |
QT間隔↑ |
併用を避ける |
ジルチアゼム |
ジルチアゼム↑ |
モニター,用量調整 |
フルオロキノロン系薬 |
QT間隔↑ |
併用を避ける |
ケトコナゾール |
Lefamulin↑ |
併用を避ける |
マクロライド系薬 |
QT間隔↑ |
併用を避ける |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
併用を避ける |
ピモジド |
ピモジド↑,QT間隔↑ |
禁忌 |
プロカインアミド |
QT間隔↑ |
併用を避ける |
キニジン |
キニジン↑,QT間隔↑ |
併用を避ける |
リファンピシン |
Lefamulin↓ |
併用を避ける |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
ソタロール |
QT間隔↑ |
併用を避ける |
三環系抗うつ薬 |
QT間隔↑ |
併用を避ける |
バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
ベラパミル |
ベラパミル↑ |
モニター,用量調整 |