日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Lefamulin  (2024/10/15 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

投与経路
推奨用量
治療期間
経口
600mg経口12時間ごと
5日
静注
150mg静注(60分以上かけて)12時間ごと
5~7日

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
安全性・有効性は確立されていない
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
8
半減期(時間)(ESRD)
変化なし
用量(腎機能正常)
600mg経口12時間ごと
150mg静注12時間ごと
CrClまたはeGFR
腎障害時の用量調整不要
血液透析
用量調整不要
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

PK/PD指標
24時間AUC/MIC
剤形
600mg錠,注射剤
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事なし
経口吸収率(%)
25
Tmax(時間)
経口:0.88~2.0
最高血清濃度2(μg/mL)
3.6(150mg静注12時間ごと,SS)
2.24(600mg経口12時間ごと,SS)
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
94.8~97.1
分布容積3(Vd)
86.1 L(Vss)
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
8
排泄
代謝
胆汁移行性5(%)
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7
データなし
AUC8(μg・時間/mL)
28.6(150mg静注12時間ごと,0~24時間)
32.7(600mg経口12時間ごと,0~24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高血清濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質
3A4
トランスポーターの基質
  
CYP450の阻害
3A4
トランスポーターの阻害
  
CYP450誘導
  
トランスポーターの誘導
  
血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
アルプラゾラム
アルプラゾラム↑
モニター,用量調整
アミオダロン
アミオダロン↑,QT間隔↑
併用を避ける
抗精神病薬
QT間隔↑
併用を避ける
ジルチアゼム
ジルチアゼム↑
モニター,用量調整
フルオロキノロン系薬
QT間隔↑
併用を避ける
ケトコナゾール
Lefamulin↑
併用を避ける
マクロライド系薬
QT間隔↑
併用を避ける
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
併用を避ける
ピモジド
ピモジド↑,QT間隔↑
禁忌
プロカインアミド
QT間隔↑
併用を避ける
キニジン
キニジン↑,QT間隔↑
併用を避ける
リファンピシン
Lefamulin↓
併用を避ける
シンバスタチン
シンバスタチン↑
モニター,用量調整
ソタロール
QT間隔↑
併用を避ける
三環系抗うつ薬
QT間隔↑
併用を避ける
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,用量調整
ベラパミル
ベラパミル↑
モニター,用量調整
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2024/10/15