リファブチン (2024/09/10 更新)
RBT
主な商品名：ミコブティン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

RBTはリファマイシン系抗結核薬で，主にM. avium 感染の治療や，結核治療でRFPの代替薬として使用される．

薬物相互作用プロファイルがRFPよりよいため，代替薬として使用されることが多い．
ただし，RBTにも薬物相互作用は多い．
以下に対しても活性あり：

M. bovis
M. kansasii
M. marinum
M. ulcerans

耐性Acinetobacterに対する補助的治療：薬理学，投与量，副作用：Open Forum Infect Dis 7: ofaa460, 2020
包括的な総説：J Antimicrob Chemother 71: 1759, 2016．
RFPも参照のこと．

　2.　成人用量

300mg/日

　3.　小児用量

適応	用量（生後＞28日）	最大/日
MAC予防	5mg/kg/日（1日1回）	300mg
活動性結核	10～20mg/kg/日（1日1回）	300mg

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	32～67
半減期（時間）（ESRD)	変化なし
用量（腎機能正常）	300mg経口24時間ごと
CrClまたはeGFR	CrCl＞50：用量調整不要 CrCl≦50：150mg24時間ごと
血液透析	データなし
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

肝障害患者では用量調整が必要なことがある．

　5.　肝障害時の用量調整

重度の肝障害のある患者では，150mg/日まで減量が必要かもしれない．
肝疾患のある患者ではモニタリングの回数を増やす．

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

多発性の筋肉痛，多発性の関節痛，顆粒球減少，血小板減少症．
前部ぶどう膜炎はまれで（＜0.01％），300mg投与例でのみ報告されているが，アゾール系抗真菌薬，CAM，プロテアーゼ阻害薬と併用すると発症率は8～38％まで増大する（J Antimicrob Chemother 71: 1759, 2016）．
赤色尿，オレンジ色皮膚（偽黄疸）．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（旧）：B
授乳中の使用：おそらくは安全，乳児は毒性をモニター

3.　抗微生物スペクトラム

M. tuberculosis
M. avium-intracellulare
M. bovis
M. kansasii
M. marinum
M. ulcerans

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	150mgカプセル
食事に関する推奨（経口薬）1	食事とともに服用
経口吸収率（％）	20
Tmax（時間）	2.5～4.0
最高血清濃度2（μg/mL）	0.2～0.6（300mg経口，SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	85
分布容積3（Vd）	9.3 L/kg（Vss）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	32～67
排泄	代謝，腎
胆汁移行性5（％）	300～500
脳脊髄液/血液6（％）	30～70
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC9（μg・時間/mL）	4.0（300mg経口24時間ごと，0～24時間）

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質	3A4
トランスポーターの基質
CYP450阻害
トランスポーター阻害
CYP450誘導	3A4
トランスポーター誘導
血清中薬物濃度への影響	↓

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし．

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
アミトリプチリン	アミトリプチリン↓	用量調整または避ける
アトバコン	アトバコン↓，リファブチン↑	併用を避ける
カスポファンギン	カスポファンギン↓	用量調整または避ける
クラリスロマイシン	クラリスロマイシン↓，リファブチン↑	用量調整または避ける
シクロスポリン	シクロスポリン↓，リファブチン↑	用量調整または避ける
ジアフェニルスルホン	ジアフェニルスルホン↓	用量調整または避ける
デキサメタゾン	デキサメタゾン↓，リファブチン↓	用量調整または避ける
ジアゼパム	ジアゼパム↓	用量調整または避ける
ジルチアゼム	ジルチアゼム↓，リファブチン↑	用量調整または避ける
ジソピラミド	ジソピラミド↓	用量調整または避ける
エファビレンツ	エファビレンツ↓，リファブチン↓または↑	併用を避ける
エチニルエストラジオール	エチニルエストラジオール↓，リファブチン↑	併用を避ける
エトラビリン	エトラビリン↓，リファブチン↓，25-O-desacetylrifabutin↓	用量調整または避ける
フルコナゾール	フルコナゾール↓，リファブチン↑	用量調整または避ける
ハロペリドール	ハロペリドール↓	用量調整または避ける
イミプラミン	イミプラミン↓	用量調整または避ける
イトラコナゾール	イトラコナゾール↓，リファブチン↑	併用を避ける
Lenacapavir	Lenacapavir↓	併用を避ける
レテルモビル	レテルモビル↓	併用を避ける
Maribavir	Maribavir↓	併用を避ける
メサドン	メサドン↓	用量調整または避ける
ニフェジピン	ニフェジピン↓	モニター，用量調整
ニルマトレルビル/リトナビル	リファブチン↑	モニター，さらなる情報を求める
ノルトリプチリン	ノルトリプチリン↓	モニター，用量調整
フェニトイン	リファブチン↓	モニター，用量調整
ポサコナゾール	リファブチン↑	併用を避ける
Prednisone	Prednisone↓	モニター，用量調整
キニジン	キニジン↓	モニター，用量調整
リルピビリン	リルピビリン↓	RPVを50mg/日に増量
タクロリムス	タクロリムス↓	モニター，用量調整
テオフィリン	テオフィリン↓	モニター，用量調整
トリアゾラム	トリアゾラム↓	モニター，用量調整
ボリコナゾール	ボリコナゾール↓，リファブチン↑	併用禁忌
ワルファリン	ワルファリン↓（INR↓）	併用を避ける