• FDAが2006年に承認したポサコナゾール（PSCZ）はトリアゾール系薬で，他の抗真菌薬では難治性の次のような広範囲の真菌に活性がある：アスペルギルス症，ムーコル目（Mucorales），フサリウム症，Scedosporium（Pseudallescheria），フェオフィホ真菌症，ヒストプラスマ症，難治性カンジダ症，難治性コクシジオイデス症，難治性クリプトコッカス症，難治性クロモブラストミセス症．
  
• 適応
  

• 成人および13歳以上の小児患者における侵襲性アスペルギルス症の治療
  
• 侵襲性アスペルギルス症，カンジダ症の予防，以下の年齢の患者が対象となる
  

• 注射：成人および≧2歳の小児患者
  
• 遅延放出性錠剤†（100mg）：成人および≧2歳の小児患者（体重≧40kg）
  
• 経口懸濁液†（40mg/mL）：成人および≧13歳の小児患者
  
• 遅延放出性経口懸濁液†（30mg/mL）：≧2歳の小児患者（体重≦40kg）
  
• 　　†：日本にない剤形
  

• 成人および≧13歳以上の小児の口腔咽頭カンジダ症（OPC）（FLCZおよび/またはITCZ抵抗性のOPCを含む）の治療に用いられる．
  

• 経口用製剤は交換できない．使用と用量の推奨を慎重にチェックすること．吸収を最適化するため，すべての経口製剤は十分な高脂肪食とともに服薬する．
  
• 遅延放出性錠剤はそのまま飲み込むこと．分割，粉砕，咀嚼しないこと．食後でも空腹時でも経口懸濁液より高い結晶曝露が得られるため，予防のためには好ましい経口製剤である．
  
• 十分な食事がとれない患者では，酸性の炭酸飲料とともに経口懸濁液を服用すると吸収が改善される．
  
• アルコール存在下では，遅延放出性経口懸濁液からのPSCZの放出が速くなる．アルコールの併用は避ける．
  
• 遺伝性フルクトース不耐症の患者では遅延放出性経口懸濁液は禁忌．副作用を参照．
  
• 注射液は5％ブドウ糖水溶液（D5W）または生食で最終的に1～2mg/mL濃度まで希釈し，中心ラインまたはPICCを通じて0.22ミクロンフィルターで90分以上かけて注入する
  
• PSCZは定常状態となるのに7～10日かかる．
  
• QTc延長リスクのある患者では慎重に使用する．
  
• 予防での目標トラフ値＞0.7μg/mL，治療での目標トラフ値＞1.0μg/mLが達成されるようにモニターする（J Antimicrob Chemother 69: 1162, 2014）．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 肝障害時の用量調整
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要
  

• ECMO薬物用量調整
  

• ECMOの影響：循環での喪失は重度
  
• 推奨用量：予防：標準用量を使用；治療：増量を考慮，TDMで調整
  
• コメント，文献：Crit Care 28: 326, 2024；J Antimicrob Chemother 76: 1234, 2021
  

• 肥満患者における用量調整
  

• 用法：注射
  
• 推奨：＞140kgの患者では治療用量（予防ではない）の増量を考慮する．
  
• コメント：PK研究によれば，総体重が薬物クリアランス，分布容積をもっともよく予測した．十分な曝露を得るために，体重＞140kgの患者では治療用量を400mg静注24時間ごとに増量することがモデルから示唆されている．予防については，190kgまでの患者では300mg静注24時間ごとで十分な曝露が得られる．文献：J Antimicrob Chemother 75: 1006, 2020．
  

副作用

• PSCZの毒性は他のトリアゾール薬と同じ：悪心9％，嘔吐6％，腹痛5％，頭痛5％，下痢，ALT・AST上昇，発疹（それぞれ3％）．
  
• ＞6カ月治療を受けた患者で，副腎不全，腎毒性，QTc間隔延長などの重大な副作用が起こった．
  
• 後天的なミネラルコルチコイド過剰の様相を呈する（たとえば，低カリウム血症，血圧低下）．用量依存的．ITCZでもみられるが，FLCZ，VRCZ，ISCZではみられない．機序：11βヒドロキシラーゼおよび11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ2型の阻害（Antimicrob Agents Chemother 66: e0166821, 2022）．
  
• 吸入フルチカゾンとの併用による医原性クッシング症候群：下記主な薬物相互作用参照．
  
• 遺伝性フルクトース不耐症患者には遅延放出性経口懸濁液は禁忌．この製剤はソルビトールを含むため，致命的な低血糖，低リン酸血症，乳酸アシドーシス，肝不全などの代謝性重大事象を引き起こす可能性がある．
  
• 光線過敏症の可能性：光線過敏反応のPSCZの項を参照
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分1：動物でのデータによれば，胎児障害を引き起こす可能性がある．ヒトでのデータは不十分．
  
• 授乳中の使用：安全性は確立されていない．使用は避ける．
  

1. PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．
   

• Candida albicans
  
• Candida dubliniensis
  
• Candida tropicalis
  
• Candida parapsilosis
  
• Cryptococcus neoformans
  
• Aspergillus fumigatus
  
• Aspergillus flavus
  
• Aspergillus terreus
  
• Scedosporium apiospermum（Pseudallescheria boydii）
  
• Mucorales（Absidia(Lichtheimia)，Mucor，Rhizopus）
  
• Dematiaceous molds（Alternaria，Bipolaris，Curvularia，Exophiala）
  

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. Drugs 80: 671, 2020
   
8. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
9. J Antimicrob Chemother 56: 745, 2005
   
10. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
    

1. CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
   
2. 当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．
   

1. HHS日和見感染臨床ガイドライン（2025年7月14日改訂）
   
2. J Antimicrob Chemother 79: 1203, 2024
   

• FDAは，経口懸濁液と徐放錠は相互に代用できないため，切り替える際に用量設定を間違えないよう警告している．