• トリアゾール系薬で，他の抗真菌薬では難治性の次のような広範囲の真菌に活性がある：アスペルギルス症，ムーコル目（Mucorales），フサリウム症，Scedosporium（Pseudallescheria），フェオフィホ真菌症，ヒストプラスマ症，難治性カンジダ症，難治性コクシジオイデス症，難治性クリプトコッカス症，難治性クロモブラストミセス症．
  
• 適応
  

• 侵襲性アスペルギルス症，カンジダ症の予防のための製剤であり，以下の年齢の患者が対象となる
  

• 注射：成人および≧2歳の小児患者
  
• 徐放性錠剤†（100mg）：成人および≧2歳の小児患者（体重≧40kg）
  
• 経口懸濁液†（40mg/mL）：成人および≧13歳の小児患者
  
• 徐放性経口懸濁液†（30mg/mL）：≧2歳の小児患者（体重＜40kg）
  
• 　　†：日本にない剤形
  

• 成人および≧13歳以上の小児の口腔咽頭カンジダ症（フルコナゾールおよび/またはイトラコナゾール抵抗性の口腔咽頭カンジダ症を含む）の治療に用いられる．
  

• 経口用製剤は交換できない．使用と用量の推奨を慎重にチェックすること．吸収を最適化するため，すべての経口製剤は十分な高脂肪食とともに服薬する．
  
• 徐放性錠剤はそのまま飲み込むこと．分割，粉砕，咀嚼しないこと．食後でも空腹時でも経口懸濁液より高い結晶曝露が得られるため，予防において好ましい経口製剤である．
  
• 十分な食事がとれない患者では，酸性の炭酸飲料とともに経口懸濁液を服用すると吸収が改善される．
  
• アルコール存在下では，徐放性経口懸濁液からのポサコナゾールの放出が速くなる．アルコールの併用は避ける．
  
• 遺伝性フルクトース不耐症の患者では徐放性経口懸濁液は禁忌．副作用を参照．
  
• 注射液は5％ブドウ糖水溶液（D5W）または生食で最終的に1～2mg/mL濃度まで希釈し，中心ラインまたはPICCを通じて0.22ミクロンフィルターで90分以上かけて注入する
  
• 定常状態となるのに7～10日かかる．
  
• QTc延長リスクのある患者では慎重に使用する．
  
• 予防での目標トラフ値＞0.7μg/mL，治療での目標トラフ値＞1.0μg/mLが達成されるようにモニターする（J Antimicrob Chemother 69: 1162, 2014）．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 肝障害時の用量調整
  

• なし
  

• 肥満患者での用量調整
  

• 肥満患者でのポサコナゾール静注：PK研究では，総体重が薬物クリアランスおよび分布容積の変化をもっともよく予測した．モデルからは，十分な曝露を得るために，体重＞140kgの患者では治療用量を400mg静注24時間ごとに増量することが示唆されている．予防用量は，190kgまでの患者では300mg静注24時間ごとで十分な曝露が得られる．文献：J Antimicrob Chemother 75: 1006, 2020．
  
• 肥満患者でのポサコナゾール経口：データなし
  

• ECMOでの使用
  

• 用量調整は不要だろう．
  
• さらなる情報は，ECMO薬物用量調整を参照．
  

副作用

• ポサコナゾールの毒性は他のトリアゾール薬と同じ：悪心9％，嘔吐6％，腹痛5％，頭痛5％，下痢，ALT・AST上昇，発疹（それぞれ3％）．
  
• ＞6カ月治療を受けた患者で，副腎不全のための腎毒性およびQTc間隔延長などの重大な副作用が起こった．
  
• 後天的なミネラルコルチコイド過剰の様相を呈する（たとえば，低カリウム血症，血圧低下）．用量依存的．イトラコナゾールでもみられるが，フルコナゾール，ボリコナゾール，Isavuconazoleではみられない．機序：11βヒドロキシラーゼおよび11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ2型の阻害（Antimicrob Agents Chemother 66: e0166821, 2022）．
  
• 吸入フルチカゾンとの併用による医原性クッシング症候群：下記主な薬物相互作用参照．
  
• 遺伝性フルクトース不耐症患者には徐放性経口懸濁液は禁忌．この製剤はソルビトールを含むため，致命的な低血糖，低リン酸血症，乳酸アシドーシス，肝不全などの代謝性重大事象を引き起こす可能性がある．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：動物でのデータによれば，胎児障害を引き起こす可能性がある．ヒトでのデータは不十分．
  
• 授乳中の使用：安全性は確立されていない．使用は避ける．
  

• Candida albicans
  
• Candida dubliniensis
  
• Candida tropicalis
  
• Candida parapsilosis
  
• Cryptococcus neoformans
  
• Aspergillus fumigatus
  
• Aspergillus flavus
  
• Aspergillus terreus
  
• Scedosporium apiospermum（Pseudallescheria boydii）
  
• Mucorales（Absidia(Lichtheimia)，Mucor，Rhizopus）
  
• Dematiaceous moulds（Alternaria，Bipolaris，Curvularia，Exophiala）
  

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

• FDAは，経口懸濁液と徐放錠は相互に代用できないため，切り替える際に用量設定を間違えないよう警告している．