日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Oxacillin (2024/04/16 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

OxacillinはMSSAによる感染症の注射剤治療に使用される半合成のペニシリナーゼ耐性ペニシリンである．
Nafcillin，Cloxacillin，Dicloxacillinも参照のこと．

　2.　成人用量

通常用量	2g静注4時間ごと
MSSAによる菌血症	12g/日静注蛋白結合率＞90％で，遊離薬剤のみ活性がある．

　3.　小児用量

用量（＞生後28日）	150～200mg/kg/日6時間ごとに分割
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	0.5～0.7
半減期（時間）（ESRD）	不変
用量（腎機能正常）	2g静注4時間ごと
CrClまたはeGFR	CrCl＞50～90：2g4時間ごと CrCl 30～50：2g4時間ごと CrCl 10～30：2g4時間ごと
血液透析	データなし
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	－

　5.　肝障害時の用量調整

重度の肝不全では減量が必要となる可能性もある，詳細は添付文書を参照．

2.　副作用

投与部位の静脈炎，発熱，発疹（4％），アナフィラキシー（まれ），クームス＋（まれ），好中球減少症（まれ），好酸球増加症（22％），血小板減少症（まれ），C. difficile 腸炎（まれ），肝機能検査値異常，頭痛（まれ），錯乱（まれ），急性間質性腎炎（Methicillinより少ない）
12g/日以上の投与で肝機能不全が起こることがある．通常，治療開始2～24日後に肝機能検査値が上昇するが，可逆的．
小児では，NafcillinよりもOxacillinの方が発疹や肝毒性が多い（Clin Infect Dis 34: 50, 2002）．

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
Oxacillinの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形	注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	－
経口吸収率（％）	－
Tmax（時間）	－
最高血清濃度2（μg/mL）	43(500mg静注 SD)
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	90～94
分布容積3（Vd）	0.4 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	0.5～0.7
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	25
脳脊髄液/血液6（％）	10～15
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	あり－高用量静注治療
AUC9（μg・時間/mL）	データなし

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

5.　主要な薬物相互作用

重要な薬物相互作用はない．

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2024/04/15