イベルメクチン (2024/12/24 更新)
主な商品名：ストロメクトール

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用
7.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

クロライド・チャネルを活性化し，寄生虫の筋麻痺をもたらす．

薬物結合部位の親和性は，ヒト組織よりも線虫で100倍高い．

20年以上にわたり，フィラリア症，オンコセルカ症の集団治療キャンペーンで使用されている．
COVID-19（SARS-CoV-2）の患者には使用してはならない：このことはすべての権威あるガイドラインに明記されている．
Moxidectinは，オンコセルカ症でミクロフィラリアをより長期に抑制する．

　2.　成人用量

より詳細は個々の寄生虫の項目を参照　　リンパ管フィラリア症：通常は，公衆衛生プログラムでのみ併用治療の一部として使用される．
糞線虫症	200μg/kg/日経口・1～2日過剰感染で糞便や喀痰中に幼虫が存在する場合，糞便が陽性の間は15日間隔で繰り返し，その後さらに1サイクル治療．経口投与不能であれば，動物用イベルメクチン皮下投与または経直腸投与．　　免疫不全患者での敗血症や髄膜炎を伴う過剰感染：イベルメクチン200μg/kg/日経口・糞便および/または喀痰検査が2週間陰性となるまで
オンコセルカ症（河川盲目症）	ミクロフィラリアには活性だが成虫への活性はなし．150μg/kg経口1回．3～6カ月ごとに繰り返す．ロア糸状虫の同時感染をチェックし，感染がある場合はオンコセルカ症を先に治療する．
疥癬	200μg/kg経口1回．ノルウェー疥癬に感染したAIDS患者では，14日間隔で2回，またはそれ以上の投与が必要かもしれない．
アタマジラミ	月齢＞6カ月の患者に対し，0.5％イベルメクチンローション1回10分間塗布により，15日目に74％でシラミが消失（N Engl J Med 367: 1687, 2012）．250μg/kg経口7日間隔・3回も用いられる．

回虫症，皮膚幼虫移行症，オザード糸状虫症，Mansonella streptocerca，顎口虫症の治療，およびアタマジラミに対する第二選択薬としても使用される．より詳細は個々の寄生虫の項目を参照．

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	200μg/kgを基準とした，体重に基づく1回経口用量＜15kg：使用の安全性は不明 15～24kg：3mg 25～35kg：6mg 36～50kg：9mg 51～65kg：12mg 66～79kg：15mg ≧80kg：200μg/kg
最大/日	－

注：集団予防キャンペーンに関するWHOガイドラインによれば，身長≧90cm以上の小児ではイベルメクチン治療は安全．WHOの標準成長曲線では，少年の50％は生後28ヵ月で，少女の50％は生後30ヵ月でこの身長に達する．一部の集団治療キャンペーンでは，減量した用量ではあるが，イベルメクチンを，錠剤を嚥下可能なより若年の小児に使用している．

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	20
半減期（時間）（ESRD）	データなし
用量（腎機能正常）	200μg/kg/日経口・1～2日
CrClまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	データなし
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

用量調整は推奨されない

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

軽度副作用：発熱，そう痒感，発疹．オンコセルカ症の治療では，圧痛を伴うリンパ節腫大，頭痛，骨/関節痛．
宿主は，成虫が殺虫される際に炎症反応を経験することがある：発熱，じんま疹，喘息，消化器症状（Mazzotti反応）．
肝機能検査値上昇，肝毒性の可能性．
アルコールと同時摂取による，副作用の発現率/重症度増大の報告がある．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分：旧区分C．現在まで得られたエビデンス（わずか）からは，集団予防キャンペーン中に偶然イベルメクチンの治療を受けた妊婦と治療を受けなかった妊婦とでは，小児の先天的異常に差は認められなかった．WHOはイベルメクチンを使用した集団予防キャンペーンから妊婦を除外している．妊婦で予想される有用性が胎児で予想されるリスクと比較して正当化される場合にのみイベルメクチンを使用すること．
授乳中の使用：乳汁中への分泌は低濃度である．母親が未治療の場合の重症化リスクが乳児に対するリスクを上回る場合にのみ使用する．

3.　抗微生物スペクトラム

Strongyloides属（糞線虫症）
Onchocerca属（オンコセルカ症）
リンパ管フィラリア症
Mansonella属（マンソネラ症）
Ascaris属（回虫症）
顎口虫
疥癬，アタマジラミ
皮膚幼虫移行症に関連する鉤虫

4.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	経口（3mg錠のみ）
食事に関する推奨（経口薬）1	錠：食事なしで
経口吸収率（％）	60
Tmax（時間）	4
最高血清濃度2（μg/mL）	0.05～0.08（12mg経口， SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	93
分布容積3（Vd）	3～3.5 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	20
排泄	代謝，糞便
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	データなし

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質	3A4
トランスポーターの基質
CYP450の阻害
トランスポーターの阻害
CYP450誘導
トランスポーターの誘導
血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
アジスロマイシン	イベルメクチン↑（Am J Trop Med Hyg 76: 1153, 2007）	モニター

7.　コメント

アタマジラミに関する全般的文献：N Engl J Med 362: 896, 2010．アタマジラミに対するイベルメクチン局所塗布：N Engl J Med 367: 1687, 2012．
注：ロア糸状虫症流行地域ではオンコセルカ症治療後に致命的な脳症が起こるため，治療には2段階のアプローチが必要．オンコセルカ症を最初に治療する．
媒介蚊への効果があるため，マラリア予防薬として期待されつつある：J Med Chem 64: 9711, 2021．