イソニアジド (2025/03/11 更新)
INH
主な商品名：イスコチン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポータ媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用
7.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

結核治療の第一選択薬
耐性発現率

米国出身者では～5％
米国出身以外では～10％
結核罹患歴がある場合，耐性発現率は2倍

活動性結核の治療には直接管理下での治療（DOT）が推奨される．
INHのモニタリング：

潜在性結核感染の場合は，治療前の肝酵素値検査はルーチンには推奨されない（HIV患者，肝疾患，分娩後＜3カ月，飲酒の習慣がある場合を除く）．
活動性結核の治療中は肝酵素値検査が推奨される．治療前に肝毒性の発現を示唆する異常や症状がある場合や，慢性的な飲酒，肝毒性の可能性のある他の薬剤の使用，ウイルス性肝炎の罹患，肝疾患の既往，HIV感染，薬剤性肝障害の既往があれば，肝機能検査を繰り返す．

ピリドキシンを追加する．
錠剤の粉砕は避ける．多剤耐性結核で治療を受けた20例の42％で平均AUCが低下した（Int J Tuberc Lung Dis 23: 1068, 2019）．
警告：薬物相互作用が多い（主要な薬物相互作用の一覧は下記参照，ただしすべてを網羅しているわけではない）
以下に活性あり：

　2.　成人用量

1日1回投与法（24時間ごと）	5～10mg/kg/日（最大1回投与量300mg/日）
週1回投与法	15mg/kg/日（最大1回投与量900mg/日）
週2回投与法	15mg/kg/日（最大1回投与量900mg/日）
週3回投与法	15mg/kg/日（最大1回投与量900mg/日）

注：肥満でない患者の用量は実体重に基づく．文献：Clin Infect Dis 63: e147, 2016．

　3.　小児用量

	用量（生後＞28日）	最大/日
1日1回投与法	10～15mg/kg/日（1日1回）	300mg
週2回投与法	20～30mg/kg週2回	900mg

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	0.7～4
半減期（時間）（ESRD）	8～17
用量（腎機能正常）	5mg/kg経口24時間ごと
CrClまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	用量調整不要（透析日は透析後投与）
CAPD	用量調整不要
CRRT	用量調整不要
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

注：すでに肝疾患を有する患者に対しては注意して使用すること．INH関連肝障害または急性肝疾患のある患者では病因にかかわらず禁忌．
軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データなし
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし

肥満患者

肥満患者における用量調整参照

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

全体としては～1％．
肝臓：

肝臓：肝炎（小児：10％で軽度のAST上昇，治療継続で正常化．年齢＜20歳：まれ，20～34歳：1.2％，≧50歳：2.3％）．
致命的となることあり．
前駆症状や黒色尿があれば肝機能検査を行う．ASTが正常値の＞3～5倍となれば，薬剤を中止．

末梢神経障害：

6mg/kg/日で17％，300mgで減少，slow acetylatorの患者で発現率が上昇．
ピリドキシン10～50mg24時間ごと投与で発現率が減少．

その他：

けいれん発作，視神経炎，毒性脳障害，精神症状，筋単収縮，めまい，昏睡（すべてまれ）．
アレルギー性発疹，発熱，軽度のジスルフィラム様反応，スイスチーズ摂取後ほてり感．
光線過敏症（再投与で確認）
血液疾患（まれ），抗核抗体（＋）（20％）．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（旧）：C
授乳中の使用：安全，ただし母親と乳児にはピリドキシンを投与しなければならない

3.　抗微生物スペクトラム

Mycotacterium tuberculosis
Mycobacterium bovis
Mycobacterium kansasii

4.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	100mg，300mg錠，経口溶液（10mg/mL）†，注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	錠/溶液：食事なしで服用
経口吸収率（％）	100
Tmax（時間）	1～2
最高血清濃度2（μg/mL）	3～5（300mg経口，SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	＜10
分布容積3（Vd）	0.6～1.2 L/kg (V/F)
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	0.7～4.0
排泄	アセチル化，脱ヒドラジン反応
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	90まで
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	あり
AUC8（μg・時間/mL）	20.1（300mg経口，0～inf）

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポータ媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450	－
薬剤が基質となるトランスポーター	－
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	CYP2C19，CYP3A4
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	CYP2E1
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	↑または↓

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
アセトアミノフェン	肝障害のリスク↑	モニター
アルミニウム塩	INHの吸収↓	併用を避ける
アピキサバン	アピキサバン↑	モニター，用量調整
カルバマゼピン	カルバマゼピン↑	モニター，用量調整
クロピドグレル	クロピドグレルの活性化↓	モニターまたは避ける
エタノール	肝障害のリスク↑	モニター，可能なら避ける
ナテグリニド	ナテグリニド↑	モニター
フェニトイン	フェニトイン↑	モニター，用量調整
ピオグリタゾン	ピオグリタゾン↑	モニター
レパグリニド	レパグリニド↑	モニター
Rivaroxaban	Rivaroxaban↑	モニター，用量調整
Rosiglitazone	Rosiglitazone↑	モニター
サキサグリプチン	サキサグリプチン↑	モニター
シタグリプチン	シタグリプチン↑	モニター

7.　コメント

FDAは静注での使用を承認していないが，特に重症で経口治療が不可，または吸収不良が懸念される場合には静注も考慮しうる．
細胞外，細胞内菌両者に殺菌的作用．