• 結核治療の第一選択薬
  
• 耐性発現率
  

• 米国出身者では～5％
  
• 米国出身以外では～10％
  
• 結核罹患歴がある場合，耐性発現率は2倍
  

• 活動性結核の治療には直接管理下での治療（DOT）が推奨される．
  
• INHのモニタリング：
  

• 潜在性結核感染の場合は，治療前の肝酵素値検査はルーチンには推奨されない（HIV患者，肝疾患，分娩後＜3カ月，飲酒の習慣がある場合を除く）．
  
• 活動性結核の治療中は肝酵素値検査が推奨される．治療前に肝毒性の発現を示唆する異常や症状がある場合や，慢性的な飲酒，肝毒性の可能性のある他の薬剤の使用，ウイルス性肝炎の罹患，肝疾患の既往，HIV感染，薬剤性肝障害の既往があれば，肝機能検査を繰り返す．
  

• ピリドキシンを追加する．
  
• 錠剤の粉砕は避ける．多剤耐性結核で治療を受けた20例の42％で平均AUCが低下した（Int J Tubere Lung Dis 23: 1068, 2019）．
  
• 警告：薬物相互作用が多い（主要な薬物相互作用の一覧は下記参照，ただしすべてを網羅しているわけではない）
  
• 以下に活性あり：
  

• Mycotacterium tuberculosis
  
• Mycobacterium bovis
  
• Mycobacterium kansasii
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 用量調整について処方情報に記載なし．すでに肝疾患を有する患者に対しては注意して使用すること（上記モニタリングを参照）．INH関連肝障害または急性肝疾患のある患者では病因にかかわらず禁忌．
  

副作用

• 全体としては～1％．
  
• 肝臓：
  

• 肝臓：肝炎（小児：10％で軽度のAST上昇，治療継続で正常化．年齢＜20歳：まれ，20～34歳：1.2％，≧50歳：2.3％）．
  
• 致命的となることあり．
  
• 前駆症状や黒色尿があれば肝機能検査を行う．ASTが正常値の＞3～5倍となれば，薬剤を中止．
  

• 末梢神経障害：
  

• 6mg/kg/日で17％，300mgで減少，slow acetylatorの患者で発現率が上昇．
  
• ピリドキシン10～50mg24時間ごと投与で発現率が減少．
  

• その他：
  

• けいれん発作，視神経炎，毒性脳障害，精神症状，筋単収縮，めまい，昏睡（すべてまれ）．
  
• アレルギー性発疹，発熱，軽度のジスルフィラム様反応，スイスチーズ摂取後ほてり感．
  
• 光線過敏症（再投与で確認）
  
• 血液疾患（まれ），抗核抗体（＋）（20％）．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（旧）：C
  
• 授乳中の使用：安全，ただし母親と乳児にはピリドキシンを投与しなければならない
  

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

• FDAは静注での使用を承認していないが，特に重症で経口治療が不可，または吸収不良が懸念される場合には静注も考慮しうる．
  
• 細胞外，細胞内菌両者に殺菌的作用．