エンテカビル (2024/10/08 更新)
主な商品名：バラクルード

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

B型肝炎の治療に適応あり．警告：使用前にHIV感染のスクリーニングが必要．HIVの重複感染患者では，B型肝炎に単剤でエンテカビルを使用すると，ラミブジンやエムトリシタビンにHIV交差耐性が生じる可能性がある．
エンテカビルは，ラミブジン耐性株を含むB型肝炎ウイルス（HBV）に活性のあるヌクレオシドアナログ．
乳酸アシドーシス，使用中止でB型肝炎悪化の可能性あり [警告（Black Box warning）] ．
アレルギー：エンテカビルの脱感作のプロトコール参照

　2.　成人用量

通常用量	0.5mg経口24時間ごと
ラミブジン/Telbivudineで難治性あるいは耐性	1mg経口24時間ごと

　3.　小児用量

	用量（生後＞28日）	最大/日
未治療	年齢≧2歳，経口溶液：体重10～11kg：0.15mg24時間ごと＞11～14kg：0.2mg24時間ごと＞14～17kg：0.25mg24時間ごと＞17～20kg：0.3mg24時間ごと＞20～23kg：0.35mg24時間ごと＞23～26kg：0.4mg24時間ごと＞26～30kg：0.45mg24時間ごと＞30kg：0.5mg24時間ごと	－
ラミブジン治療歴あり	年齢≧2歳，経口溶液：体重10～11kg：0.3mg24時間ごと＞11～14kg：0.4mg24時間ごと＞14～17kg：0.5mg24時間ごと＞17～20kg：0.6mg24時間ごと＞20～23kg：0.7mg24時間ごと＞23～26kg：0.8mg24時間ごと＞26～30kg：0.9mg24時間ごと＞30kg：1mg24時間ごと	－

　4.　腎障害時の用量調整

半減期（時間）（腎機能正常）	128～149
半減期（時間）（ESRD）	データなし
用量（腎機能正常）	未治療：0.5mg24時間ごとラミブジンで難治性，非代償性肝障害：1mg24時間ごと
CrClまたはeGFR	CrCl≧50：用量調整不要 CrCl 30～＜50：・未治療：0.25mg24時間ごと・ラミブジンで難治性，非代償性肝障害：0.5mg24時間ごと CrCl 10～＜30：・未治療：0.15mg24時間ごと・ラミブジンで難治性，非代償性肝障害：0.3mg24時間ごと CrCl ＜10：・未治療：0.05mg24時間ごと・ラミブジンで難治性，非代償性肝障害：0.1mg24時間ごと
血液透析	未治療：0.05mg24時間ごとラミブジンで難治性，非代償性肝障害：0.1mg24時間ごと（透析日は透析後投与）
CAPD	未治療：0.05mg24時間ごとラミブジンで難治性，非代償性肝障害：0.1mg24時間ごと
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

なし

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
クリゾチニブ	クリゾチニブ↑	モニター，可能なら避ける（Eur J Pharm Sci 142: 105153, 2020）