シプロフロキサシン (2025/04/30 更新)
CPFX
主な商品名：シプロキサン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
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Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用
7.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

シプロフロキサシン（CPFX）は，好気性グラム陰性桿菌に対して最も抗菌活性のあるフルオロキノロンである．
CPFX感受性菌による尿路感染症，骨および関節感染症，感染性下痢の治療に多く使用される．
腹腔内感染症の治療にはメトロニダゾールと併用，また発熱性好中球減少症患者には広域ペニシリンとの併用で多く使用される．
Bacillus anthracis（炭疽菌）吸入（肺炭疽）に対する治療および曝露後予防に使用される．
フルオロキノロン系に共通の事項（使用，耐性機構，副作用，薬理など）については，フルオロキノロン系－概説を参照．
小児では関節軟骨障害の可能性があるため，16歳未満での適応は限られている．
経腸栄養法との併用は，2価キレート化合物に関連して，AUCおよびCmaxを低下させる可能性がある．CPFX投与中における経腸栄養の保持時間について，文献データでは一致していない．最近の総説は，経腸栄養の保持は，CPFX投与1時間前まで，あるいは2時間後以降とするよう示唆している（J Oncol Pharm Pract 29: 413, 2023)
注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてではない）．

　2.　成人用量

経口（徐放錠でない）	250～750mg経口12時間ごと
経口（徐放錠）	膀胱炎：500mg経口24時間ごと・3日複雑性尿路感染症，腎盂腎炎：1g経口24時間ごと・7～14日
静注	200～400mg静注8～12時間ごと

AUCが等しくなる経口/静注用量：

250mg経口12時間ごと＝200mg静注12時間ごと
500mg経口12時間ごと＝400mg静注12時間ごと
750mg経口12時間ごと＝400mg静注8時間ごと

　3.　小児用量

嚢胞性線維症，炭疽，複雑性尿路感染症にのみ承認されている．

剤形	用量（生後＞28日）	最大/日
経口	20～40mg/kg/日（12時間ごとに分割）	1.5g
静注	20～30mg/kg/日（12時間ごとに分割）	1.2g

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分）CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	3～4
半減期（時間）（ESRD）	6～9
用量（腎機能正常）	剤形と適応により異なる
CrClまたはeGFR	錠剤（非徐放錠）： CrCl＞50：用量調整不要 CrCl 30～50：250～500 mg12時間ごと CrCl 5～29：250～500 mg18時間ごと錠剤（徐放錠），単純性尿路感染症：腎障害時の用量調整不要錠剤（徐放錠），複雑性尿路感染症/急性腎盂腎炎： CrCl＞30：用量調整不要 CrCl≦：500mg24時間ごと注射剤： CrCl≧30：用量調整不要 CrCl 5～29：200～400mg18～24時間ごと
血液透析	錠剤（非徐放錠）： 250～500mg24時間ごと（透析日は透析後投与）錠剤（徐放錠），複雑性尿路感染症/急性腎盂腎炎： 500mg24時間ごと（透析日は透析後投与）注射剤： 200～400mg24時間ごと（透析日は透析後投与）
CAPD	錠剤（非徐放錠）： 250～500mg24時間ごと錠剤（徐放錠），複雑性尿路感染症/急性腎盂腎炎： 500mg24時間ごと注射剤： 200～400mg24時間ごと
CRRT	錠剤（非徐放錠）： 250～500mg12時間ごと錠剤（徐放錠），単純性尿路感染症： 500mg24時間ごと錠剤（徐放錠），複雑性尿路感染症/急性腎盂腎炎：データなし注射剤： 200～400mg12時間ごと
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要

ECMO

ECMO薬物用量調整参照．

肥満患者の用量調整

肥満患者における用量調整参照．

2.　副作用

副作用

フルオロキノロン系共通の副作用についてはフルオロキノロン系－概説を参照．
フルオロキノロン系はいずれも，重症筋無力症患者の筋力低下を悪化させる可能性がある．
生命の危険がある重篤な患者を対象としたランダム化比較試験において，CPFXの使用は血小板絶対数の低下と関連していた（PLoS One 8: e81477, 2013）．薬剤誘発性の免疫性血小板減少症と考えられている（J Thromb Haemost 11: 169, 2013）．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：胎児の腎臓，心臓，中枢神経系への毒性がありうるため妊婦での使用は避ける．他の選択肢がなく，有用性がリスクを上回る場合には考慮する．
授乳中の使用：投与後3～4時間は授乳を避ける，乳児では胃腸毒性をモニター

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
シプロフロキサシンの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	錠剤：250，500，750mg 徐放錠剤†：500，1000mg 経口懸濁液：50mg/mL，100mg/mL 眼科用剤†：0.3％溶液，0.3％軟膏 0.2％点耳液† 6％点耳液†（鼓室内投与） CPFX 0.3％/デキサメタゾン0.1％点耳液† CPFX 0.3％/フルオシノロン0.025％点耳液† CPFX 0.2％/ヒドロコルチゾン1％点耳液†
食事に関する推奨（経口薬）1	全ての剤型が食事の影響を受けない（乳製品は不可）
経口吸収率（％）	70
Tmax（時間）	錠剤，懸濁液：1～2 徐放剤：1～4
最高血清濃度2（μg/mL）	3.6（750mg経口12時間ごと，SS） 1.6～3.1（500～1000mg徐放剤経口24時間ごと，SS） 4.6（400mg静注12時間ごと，SS）
最高尿中濃度（μg/mL）	394（500mg経口，SD）
蛋白結合（％）	20～40
分布容積3（Vd）	2.4 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	4（徐放剤：6.6）
排泄	腎，一部は胆汁
胆汁移行性5（％）	2800～4500
脳脊髄液/血液6（％）	26
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	グラム陰性菌による髄膜炎では考慮する（高用量を使用）8
AUC9（μg・時間/mL）	31.6 (750mg経口12時間ごと，0～24時間) 8 (500mg徐放剤†経口24時間ごと，0～24時間) 25.4 (400mg静注12時間ご，0～24時間)

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の血清濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
Clin Infect Dis 31: 1131, 2000
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCY450	－
薬剤が基質となるトランスポーター	OAT1，OAT3
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	CYP1A2（主要） CYP3A4（副次的）
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	－
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	↑

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
制酸薬（Al, Ca, Mg）	CPFX↓	2時間前または6時間後にCPFX投与
抗不整脈薬（Ia/III類）	QT間隔↑	併用を避ける
カフェイン	カフェイン↑	モニター，用量調整
Caサプリメント	CPFX↓	2時間前または6時間後にCPFX投与
クロザピン	クロザピン↑	モニター，用量調整
Didanosine	CPFX↓	2時間前または6時間後にCPFX投与
デュロキセチン	デュロキセチン↑	モニターまたは避ける
フェンタニル	フェンタニル↑	モニター，用量調整または避ける
インスリン	血糖↑↓	モニター
鉄サプリメント	CPFX↓	2時間前または6時間後にCPFX投与
メトトレキサート	メトトレキサート↑	モニターまたは避ける
NSAID	CNS刺激/けいれんのリスク↑	モニターまたは避ける
経口血糖降下薬	血糖↑↓	モニター
フェニトイン	フェニトイン↑↓	モニター，用量調整
プロベネシド	CPFX↑	モニターまたは避ける
ロピニロール	ロピニロール↑	モニター，用量調整
シルデナフィル	シルデナフィル↑	モニター
スクラルファート	CPFX↓	2時間前または6時間後にCPFX投与
テオフィリン	テオフィリン↑	モニターまたは避ける
チザニジン	チザニジン↑	禁忌
ワルファリン	ワルファリン↑，INR↑	INRをモニター，用量調整
亜鉛	CPFX↓	2時間前または6時間後にCPFX投与

7.　コメント

CPFXは結核の第二選択治療として使用されるが，この適応をFDAは承認していない．至適血清濃度は4～6μg/mLで，そのために必要とされる平均用量は800mg．薬剤中止率は6～7％と忍容性は大きい（Am J Respir Crit Care Med 151: 2006, 1995）．
ニューヨーク市でフルオロキノロン耐性M. tuberculosis出現（Lancet 345: 1148, 1995）．