• Ceftobiprol medocarilは新世代のセファロスポリン系注射剤で，一部のグラム陽性菌（MRSAなど）とグラム陰性菌に対して活性がある．プロドラッグでありおそらくは血清エステラーゼによりすみやかにCeftobiproleに変換される．
  
• in vitroでの活性スペクトラムはCeftarolineと同等．
  
• 米国FDAは2024年4月に以下の適応を承認：
  

• 成人のS. aureus菌血症（MSSAおよびMRSAによる右心系感染性心内膜炎を含む）
  
• 成人の，MSSA，MRSA，S. pyoneges，K. pneumoniaeによる急性細菌性皮膚・皮膚組織感染（ABSSSI）
  
• MSSA，S. pneumoniae，H. influenzae，H. parainfluenzae，E. coli，K. pneumoniaeによる市中肺炎の成人および小児患者
  

• 米国では，人工呼吸器関連肺炎（VAP）には承認されていない．
  
• Ceftobiproleは，EU，スイス，カナダで市中肺炎（CAP）および院内肺炎（HAP）に対して承認されているが，人工呼吸器関連肺炎（VAP）への適応はない．
  
• 抗菌薬の他の選択肢については，抗菌薬耐性の遺伝子型参照．
  
• ESBLおよびAmpCセファロスポリナーゼにより加水分解される．
  
• S. aureusによる複雑性菌血症患者での全般的治療奏功に基づき，DAPに対する非劣性が示された（N Engl J Med 389:1390, 2023）．
  

• S. aureus菌血症：1日目～8日目667mg静注6時間ごと，その後9日目以降（42日まで）667mg静注8時間ごと
  
• ABSSSI：667mg静注8時間ごと・5～14日
  
• Ceftobiprole medocaril 667mgはCeftobiprole 500mgと同等
  
• 2時間以上かけて注入．5％ブドウ糖液（D5W）および生食と混合可．Ca含有溶液とは混合しないこと．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 肝障害時
  

• 用量調整不要
  

• ECMO
  

• 用量調整は必要ないようである
  
• さらなる情報はECMO薬物用量調整を参照
  

副作用

• もっとも多い（≧3％）：悪心，嘔吐，下痢，過敏症（じんま疹，発疹），静注部位反応，味覚異常
  
• まれ：血小板減少症，顆粒球減少症，アナフィラキシー，C. difficile腸炎，興奮（不安，パニック発作，悪夢），けいれん
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：ヒトでも動物でも毒性のエビデンスなし
  
• 授乳中の使用：データなし
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

• 臨床的に問題となる薬物相互作用は知られていない．