セファゾリン (2026/04/21 更新)
CEZ
主な商品名：セファメジンα

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
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Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

FDAが1973年に承認したセファゾリン（CEZ）は第1世代のセファロスポリン系注射剤で，感受性のあるMSSAなどのグラム陽性球菌（MRSAまたはEntercoccusは除く），E. coli，P. mirabilisおよびKlebsiella属による感染症の治療に広く使用されている．
Type A βラクタマーゼを過剰産生するMSSAの菌血症に対し，CEZ治療が失敗することはほとんどない（Antimicrob Agents Chemother 54: 2206, 2010；Antimicrob Agents Chemother 53: 3437, 2009）．
主要な使用方法は外科的予防投与である．
CEZの血管脳関門移行性が低いことから，従来，中枢神経系感染には抗Staphylococcus活性をもったペニシリンの方が望ましいとされてきたが，最近の研究によりこうした考えには疑問が投げかけられている（Pharmacotherapy 43: 85, 2023；Open Forum Infect Dis 9: ofab649, 2021；Clin Microbiol Infect 26:1415e1, 2020)．

　2.　成人用量

用法	用量	その他の処方用量	追加的情報
通常用量	1～2g静注（30分以上かけて）8時間ごと	持続静注：下表参照	情報：抗菌薬注射剤中のナトリウム量
外科的予防	皮膚切開前1時間以内に2g静注		手術が長引く場合には，4時間後に投与を繰り返す．

　3.　小児用量

用量（＞生後28日）	50～150mg/kg/日6～8時間ごとに分割
最大/日	6g

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED：長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	2
半減期（時間）（ESRD）	40～70
用量（腎機能正常）	1～2g静注 8時間ごと
腎障害時の用量	CrCl＞50：用量調整不要 CrCl 10～50：0.5～2g8～12時間ごと CrCl＜10：0.5～1g24時間ごと
血液透析	0.5～1g 24時間ごと (透析日に透析後投与）外来患者：月曜日/水曜日に透析後2g，金曜日に透析後3g1
CAPD	0.5g12時間ごと
CRRT	1～2g 12時間ごと
SLED	データなし

外来血液透析：Clin Infect Dis 44: 190, 2007

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要

長時間/持続静注

長時間静注：－
持続静注：初期用量：30mg/kg静注（1時間以上かけて）；維持用量：80～100mg/kg（24時間以上かけて）1日1回
初期用量直後に維持用量を開始．標準処方：2g静注初期投与，その後6g静注（24時間以上かけて）1日1回．eGFRに基づく目標SS血漿濃度を40，60，または80µg/mLとするための投与量ノモグラムが，菌血症または心内膜炎に対してCEZ持続静注で治療された162名の患者データを用いて作成され，公表されている：Antimicrob Agents Chemother 63: e00806, 2019．

ECMO薬物用量調整

ECMOの影響：PKパラメーターへの影響は最小限：循環での喪失については矛盾したデータ
推奨用量：細菌感染症予防には標準用量を使用（治療についてはコメント参照）
コメント，文献：症例報告（Chemotherapy 64: 115, 2019）．治療のためには通常範囲の上限を用いる（Crit Care 28: 326, 2024）．

腹腔内投与用量調整，CAPD

間欠的投与（1日1回バッグ交換時に）：15mg/kg1日1回（長時間滞留）．20mg/kg1日1回（短時間滞留）．
持続的投与（バッグ交換ごとに）：初期用量 500mg/L，維持用量 125mg/L*

*：残存腎機能が顕著な患者では，投与量25% 増加が必要となることがある．

肥満患者における用量調整

用法：治療

■推奨：データは不十分
■コメント：肥満でPKは大幅に変化する．体重120kg以上の患者の感受性の低いグラム陰性菌による活動性感染，重症例，免疫不全では高用量および/または持続注入を考慮する（ Int J Antimicrob Agents 61: 106751, 2023）．

用法：外科的予防

■推奨：体重≧120kgなら3g1回
■コメント：ASHP/IDSA/SIS/SHEAの合同ガイドラインでは，体重120kg以上の患者には3g1回，120kg未満の患者には2g1回（Am J Health Syst Pharm 70: 195, 2013）．しかし，最近のシステマティックレビューでは，アウトカム研究3件中3件，PK研究15件中9件が，体重≧120kgの患者での3ｇ用量は不必要としている（Obes Surg 32: 3138, 2022）．同様の所見（すなわち，肥満患者では2gで十分）が最近のモデル分析で示されている（Br J Anaesth 134: 1041, 2025）．

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

過敏症（発疹，アナフィラキシー［まれ]）

CEZは他のどのβラクタム系抗菌薬とも同じR-1またはR-2側鎖をもたない
薬物アレルギー：ペニシリン，セファロスポリン，概説参照

胃腸（下痢，C. difficile腸炎）
発熱
局所静脈炎
血液学的：クームス＋，好酸球増加症，好中球減少症，血小板減少症

妊娠時のリスク

FDAリスク区分1：ヒトまたは動物で毒性のエビデンスなし．
授乳中の使用：乳汁中の濃度は低く，副作用は予想されない．乳児の胃腸毒性をモニターすること．

PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
セファゾリンの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形	注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	－
経口吸収率（％）	－
Tmax（時間）	－
最高血清濃度2（μg/mL）	188(1g静注 SD)
最高尿中濃度（μg/mL）	＞1000（500mg筋注，SD）3
蛋白結合（％）	73～87
分布容積4（Vd）	0.19 L/kg
平均血清半減期5（T1/2, 時間）	2
排泄	腎
胆汁移行性6（％）	29～300
脳脊髄液/血液7（％）	6.7（median AUC ratio）8
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性9	ありうる
AUC10（μg・時間/mL）	236(1g静注　0～inf)

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
Open Forum Infect Dis 9: ofab649, 2021
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
Antimicrob Agents Chemother 4: 366, 1973
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP4501	－
薬剤が基質となるトランスポーター	OAT1，OAT3
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	－
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	－
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
併用薬への影響2	予測されない

CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．

6.　主要な薬物相互作用

重要な相互作用はない．