• Trypanosoma cruziによるアメリカトリパノソーマ症（シャーガス病）の第一選択薬．アメリカトリパノソーマ症参照：すべての臨床形態が治療できるわけではない．
  
• シャーガス病，アメリカトリパノソーマ症．総説：N Engl J Med 373: 456, 2015．
  
• 臨床症状を伴わない不確定期の慢性感染における有効性は不明（PloS Negl Trop Dis 16: e0010386, 2022）
  
• 米国で入手可能な剤型：100mg錠（割線入り），12.5mg錠（小児用：割線はないが分散型錠である）．
  

• 製造者：①Chemo Reaserch S.L（スペイン，米国ではExeltisを通じて）②LAFEPE（ブラジル），Benznidazoleとして，③ELFA（アルゼンチン），Abarax(R)として
  

• 米国ではExeltis Incから入手可能．TEL: 877-303-7181，Web: www.benznidazoletablets.com．
  

• Benznidazole 12.5および100mg錠剤は2～12歳について承認されている．CDCは成人での適応外使用を支持している．
  
• Exeltis（Foundation Care）に連絡すれば，迅速アクセスプログラムを通じて十分な保険に加入していない患者にも無料で提供される．入手困難な抗寄生虫薬の供給元参照．
  

• Trypanosoma cruzi：
  

• 標準処方：成人（年齢≧12歳）5～7mg/kg/日経口2回（12時間ごとに分割）・60日
  
• 副作用のため，成人患者では300mg/日・60日で治療するか，体重にかかわらず300mg/日の投与とし，治療期間を5mg/kg/日・60日の総投与量に達するまで延長する臨床家もいる．
  
• より短期間での処方に関する予備的な試験の結果は有望なものであった．
  

• 100mg経口1日3回・2または4週間処方の第III相試験がまもなく始まる．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 有害事象のリスクを減らすため，減量が勧められることがある
  

副作用

• アレルギー性皮膚炎が一般的であり，局所コルチコステロイドに反応する（重症者，剥脱性または紫斑のある場合は治療を中止：Stevens-Johnson症候群が報告されている）
  
• 血管浮腫
  
• 消化器：腹痛，悪心/嘔吐，食欲不振/体重低下
  
• 神経：末梢神経障害（多くみられる：後期），頭痛，不眠
  
• 血液（白血球減少や血小板減少がみられる場合は治療を中止）
  
• 米国の症例シリーズ（30例）では47％に神経障害，17％に衰弱性神経疾患，20％に血管浮腫がみられ，全治療中断率は30％だった（Clin Infect Dis 60: 1237, 2015）．ただし用いられた用量は高い．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分：動物研究で胎児障害リスクが示唆された．妊娠可能な女性には妊娠検査が推奨される．
  
• 授乳中の使用：乳汁中濃度は低く，副作用は予想されない．授乳中の母親での使用は許容される
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

• アルコール：アルコールの酸化にBenznidazoleが干渉することでアセトアルデヒドが蓄積し，ジスルフィラム様反応（腹痛，悪心，嘔吐，頭痛，紅潮）を起こすことがある．