• Artemisinin系抗マラリア注射薬である．Artesunate（AS）はエステラーゼの加水分解によって活性代謝物Dihydroartemisinin（DHA）へと代謝される．薬物動態についての優れた文献：Malar J 10: 263, 2011．
  
• FDAは注射用Artesunateを承認し（静注Artesunate：Amivas），現在米国では主要な販売業者（Cardinal Health, Americsource Bergen, McKesson）から市販されている
  

• 常時連絡可能な緊急番号は https://ivartesunate.com/参照
  
• CDCは，もはや抗マラリア薬の無料提供しない．
  

• 旅行帰国者での経験（J Travel Med 2017年3月1日）．
  
• Artemisinin併用治療における薬物相互作用に関する優れた総説：J Clin Pharmacol 62: 1197, 2022．下記の「主要な薬物相互作用」も参照．
  

• 通常用量：2.4mg/kg静注0，12，24時間（計3回投与）
  

• 1～2分で静注
  

• その後
  

• 24時間後寄生虫血症＞1％なら，2.4mg/kg静注を寄生虫血症＜1％となるまで続け，その後Artesunate最終投与の少なくとも4時間後から経口コース（マラリア－治療－重症マラリア参照）を開始して治療を続ける
  

• 毎日寄生虫血症をAstesunate投与の少なくとも4時間後に測定する
  
• Artesunate静注は計7日より多く投与してはならない．
  

• 24時間後寄生虫血症＜1％なら，Artesunate最終投与の少なくとも4時間後から経口コース（マラリア－治療－重症マラリア参照）を開始して治療を続け完遂する
  
• 切り替え時に経口薬に不耐であれば，Artesunate 2.4mg/kg静注1日1回を続ける．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

調整なし

副作用

• Artesunate投与後の遅発性溶血は，治療開始後1週間以上経ってからヘモグロビンレベルが＞10％減少することを特徴とする．治療後1カ月まではヘマトクリットに注意すること．参考：MMWR Morb Mortal Wkly Rep 63: 753, 2014；Ann Intern Med 163: 498, 2015；Emerg Infect Dis 21: 804, 2015．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：WHOおよびCDCエビデンス評価と指針では，全妊娠期間で使用可能1
  
• 授乳中の使用：安全性は確立されていない
  

1 Recht J et al: Safety of artemisinin　and non-artemisinin　antimalarials in the first　trimester of pregnancy WHO, 2023.

• 抗マラリア，全種
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

• 他の推奨される経口薬が入手できない場合には，Artesunate静注後にメフロキン完全治療を行うことが最後の手段として可能である．