• 全ての種のマラリアに対して有効で，WHOのガイドラインでは第一選択薬である．
  

• 米国ではP. falciparum（熱帯熱マラリア）に対してのみ承認されているが，CDC治療ガイドラインによれば，実際には全てのマラリア種に使用されている．
  

• 合併症のないマラリアに対してだけ．
  
• マラリア化学予防には用いないこと．
  
• 米国で広く流通してはおらず，入手するためには855-COARTEMに連絡．
  
• 分散錠（Coartem Baby, Riamet Baby)が2025年7月にスイスの医薬品規制当局Swissmedicにより，新生児および乳児（2～＜5kg）向けに承認された．
  

• Medicines for Malaria Ventureとの共同により開発されたものである．アフリカの8カ国がその評価に参加しており，迅速な承認取得が見込まれている
  
• 分散錠でのアルテメテルとルメファントリンの割合は1：12（成人錠では1：6）であり，このため体重＜5kgの乳児でのより高度のアルテメテル曝露（ルメファントリンではない）が起こる．
  

• 抗マラリア薬は，安全性データが乏しいため，他の治療選択肢がない場合以外は併用しないこと．メフロキン：主要な薬物相互作用の表を参照．
  
• Artemisinin耐性は，アジアでは大メコン圏（Antimicrob Agents Chemother 65: e0112121, 2021），およびエリトリア，ルワンダおよびウガンダで確認されている
  

• Artemisinin耐性だけでは，治療失敗に結びつくことはまれだが，Artemisinin誘導体とACT併用薬の双方に耐性なら治療失敗に結びつく（併用薬への耐性は大メコン圏のみ）
  
• メコン圏のマラリアに対してはACTを用いないこと．
  

• 初回4錠，その8時間後に4錠再投与，その後4錠12時間ごと・2日（計24錠）．
  
• 食事とともに服用することで薬物吸収が最適化される．
  

• 乳児用分散錠はアルテメテルとルメファントリンを1：12の比で含む．体重≧5kg向けの錠剤は1：6の製剤である
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

DHA：dihydroartemisinin（アルテメテルの活性代謝物）

• 肝障害時の用量調整
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データなし
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし
  

• 肥満患者の用量調整
  

• 肥満患者における用量調整参照．
  

副作用

• 副作用は成人の＞30％で発症：頭痛，食欲不振，めまい，関節痛，筋肉痛．
  
• Artemisinin後の遅発性溶血は，Artemisinin誘導体による経口治療後，治療開始から1週間以降におこるヘモグロビン濃度低下で特徴づけられるが，軽度であり，また経口治療を受ける患者の寄生虫血症は軽症のため臨床的に大きな問題ではない．Emerg Infect Dis 22: 1381, 2016．治療後1カ月はヘマトクリットをモニターする．
  
• QT間隔延長
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：WHOおよびCDCエビデンス評価と指針によれば全妊娠期間で使用可能1
  
• 授乳中の使用：ヒト乳汁への分泌のデータはないが，アルテメテルもルメファントリンもラット乳汁へは移行することから，ヒト乳汁への移行もあると考えられる．
  

1 Recht J et al: Safety of artemisinin　and non-artemisinin　antimalarials in the first　trimester of pregnancy WHO, 2023.

• 合併症のないマラリア（すべての種）に対して，米国CDCは，Chloroquine感受性が確実な場合を除いて，第一選択として経口ACTアルテメテル・ルメファントリンを推奨している．
  

• P. falciparumがChloroquine感受性であることはまれであり，他の種がChloroquine耐性であることは少ない．
  

• WHO強化ガイドラインGRADEは，P. vivax，P. oval，P. malariae，P. knowleseによるマラリアすべてについて成人（妊娠第1期の妊婦を含む）および小児の治療は経口ACTで治療することが望ましいと強く推奨している．
  

• しかし，ACTが使用されるべき場合でも，Chloroquine耐性が明らかでなければ，Chloroquineは現在も選択肢となる．
  

• 米国におけるマラリアの診断と治療のアルゴリズム：CDC Malaria, Appendix B．
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

1. HHS日和見感染臨床ガイドライン（2025年7月14日改訂）
   
2. アルテメテル・ルメファントリン治療の直前にメフロキンが使用された場合
   

• 錠剤は，患者（小児を含む）への投与直前に砕いてティースプーン1～2杯の水と混ぜてもよい．