• 全ての種のマラリアに対して有効で，WHOのガイドラインでは第一選択薬である．米国ではP. falciparum（熱帯熱マラリア）に対してのみ承認されているが，実際には全てのマラリア種に使用されている．
  
• 合併症のないマラリアに対してだけ．
  
• マラリア化学予防には用いないこと．
  
• アルテメテル・ルメファントリンはQTc延長を起こすことがある．先天性QTc延長，QTc延長あるいは突然死の家族歴がある，またはQTc延長作用が知られている薬剤が必要な患者では避けること．QTc延長を引き起こしうる薬剤のリストは，QTc延長作用を参照．
  
• 米国で広く流通してはおらず，入手するためには855-COARTEMに連絡．
  
• 抗マラリア薬は，安全性データが乏しいため，他の治療選択肢がない場合以外は併用しないこと．
  

• メフロキン：治療直前に用いる場合には，併用するアルテメテル錠の効果低下をモニターし，食事をとるよう促す．
  

• 抗微生物スペクトラム：
  

• 合併症のないマラリアに対しては，米国CDCは経口ACT，アルテメテル・フメファントリンを，Chloroquine耐性種を含むすべてのマラリア種に対して推奨している．
  
• WHO強化ガイドラインGRADEでは，成人および小児におけるP. vivax，P. ovale，P. malariae，P. knowlesiによる合併症のないマラリアに対しては経口ACT（妊娠第1期を含むすべての妊婦も対象），あるいはACTを用いるべき例でChloroquine耐性が確認された場合以外にはChloroquineを強く推奨している．
  
• Artemisinin耐性は，アジアでは大メコン圏（Antimicrob Agents Chemother 65: e0112121, 2021），およびエリトリア，ルワンダおよびウガンダで確認されている
  

• Artemisinin耐性だけでは，治療失敗に結びつくことはまれだが，Artemisinin誘導体とACT併用薬の双方に耐性なら治療失敗に結びつく（併用薬への耐性は大メコン圏のみ）
  
• メコン圏のマラリアに対してはACTを用いないこと．
  

• 初回4錠，その8時間後に4錠再投与，その後4錠12時間ごと・2日（計24錠）．食事とともに服用することで薬物吸収が最適化される．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

DHA：dihydroartemisinin（アルテメテルの活性代謝物）

• 肝障害時の用量調整
  

• データなし
  

• 肥満での用量調整
  

• わずかなデータしかないが，成人では用量調整不要であることが示唆される（Int J Antimicrob Agents 59: 106482, 2022）．2つの小規模臨床研究により，体重≧65kgの免疫のない成人では時折失敗することが示されている．（Am J Trop Med Hyg 78: 241, 2008；Clin Infect Dis 64: 199, 2017）
  
• 詳細は，肥満患者における用量調整参照．
  

副作用

• 副作用は成人の＞30％で発症：頭痛，食欲不振，めまい，関節痛，筋肉痛．
  
• Artemisinin後の遅発性溶血は，Artemisinin誘導体による経口治療後，治療開始から1週間以降におこるヘモグロビン濃度低下で特徴づけられるが，軽度であり，また経口治療を受ける患者の寄生虫血症は軽症のため臨床的に大きな問題ではない．Emerg Infect Dis 22: 1381, 2016．治療後1カ月はヘマトクリットをモニターする．
  
• QT間隔延長
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：WHOとCDCは妊娠の全期で推奨している．重大な先天性欠損症，流産，母親または胎児への有害事象の増加は認められない．Malar J 19: 144, 2020；Lancet Infect Dis 20: 943, 2020．
  
• 授乳中の使用：ヒト乳汁への分泌のデータはないが，アルテメテルもルメファントリンもラット乳汁へは移行することから，ヒト乳汁への移行もあると考えられる．
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

• 錠剤は，患者（小児を含む）への投与直前に砕いてティースプーン1～2杯の水と混ぜてもよい．