アモキシシリン・クラブラン酸 (2024/11/26 更新)
AMPC/CVA
主な商品名：オーグメンチン，クラバモックス

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
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Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

AMPC/CVAは，アミノペニシリンとβラクタマーゼ阻害薬との配合剤．クラブラン酸により，いくつかのβラクタマーゼ産生細菌にスペクトラムが拡大する．
剤形：即放錠†，徐放（ER）錠†，チュアブル錠†，経口懸濁液†（薬理学参照）
静注製剤†もある（米国ではない）
用量はアモキシシリン成分に基づく．アモキシシリン/クラブラン酸の各成分は，500/125mgのように表示する．
アモキシシリンは腎から排出されるが，クラブラン酸は肝で大幅に代謝される。腎障害の場合に合剤の用量が減少するとクラブラン酸の相対的欠乏が起こることがある（JAMA 285: 386, 2001）．CrCl≦30mL/分では，クラブラン酸含有率が低い製剤（たとえば，AMPC 4：CVA 1)が望ましい．下記，腎障害時の用量調整の表を参照．

†：日本にない製剤

　2.　成人用量

通常用量	AMPC/CVA (500mg/125mg) 1錠経口8時間ごと AMPC/CVA (875mg/125mg) 1錠経口12時間ごと AMPC/CVA 徐放剤† (1000mg/62.5mg) 2錠経口12時間ごと AMPC/CVA静注†（1000mg/200mg）8時間ごと（入手できる地域）

†：日本にない製剤

　3.　小児用量

剤形（適応）	用量（生後＞28日）	最大/日
7:1製剤	45mg/kg/日12時間ごとに分割	－
14:1製剤（急性中耳炎）	90mg/kg/日12時間ごとに分割（体重＜40kg）	－
静注 5:1製剤	生後＜3カ月または体重＜4kg：25/5mg/kg12時間ごと生後≧3カ月：25mg/5mg/kg8時間ごと	－

　4.　腎障害時の用量調整

半減期（時間）（腎機能正常）	AMPC：1.4 CVA：1
半減期（時間）（ESRD）	AMPC：5～20 CVA：4
用量（腎機能正常）	500mg/125mg経口8時間ごと 875mg/125mg経口12時間ごと 1000mg/200mg静注8時間ごと
CrClまたはeGFR	経口： CrCl >30：用量調整不要 CrCl 10～30：250mg～500 mg（AMPC）12時間ごと CrCl＜10：250～500mg（AMPC）24時間ごと静注： CrCl＞30：用量調整不要 CrCl 10～30：1000mg/200mg1回，その後500mg/100mg12時間ごと CrCl＜10：1000mg/200mg1回，その後500mg/100mg24時間ごと
血液透析	経口： 250～500mg(AMPC)24時間後（＋透析後追加投与）静注： 1000mg/200mg1回，その後500mg/100mg24時間ごと（＋透析後追加投与）
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

なし

2.　副作用/妊娠時のリスク

伝染性単核球症（すなわちエプスタイン-バーウイルス）の患者では，発疹を発症しやすい．永久的なアレルギーではない．
真のAMPCアレルギー患者では，R1側鎖が同一である経口セファロスポリン系薬（すなわちCefadroxil，Cefprozil）に対し交差反応を起こすリスクが増加する．
クラブラン酸が関与する肝毒性．AMPC/CVAは原因としてもっとも多く，薬剤誘発性胆汁うっ滞肝障害の13～23％．遅発性で，抗菌薬治療終了から数日で発症する．遺伝的素因がある．通常は軽度で，肝不全はまれ（Gastroenterology 148: 1340, 2015；N Engl J Med 381: 264, 2019）．
副作用による治療中断（2～4.4％），発熱，発疹（3％），アナフィラキシー（まれ），好中球減少症，好酸球増加症，血小板減少症（まれ），悪心/嘔吐（3％），下痢（9％），C. difficile腸炎，肝機能検査値異常，頭痛，けいれん発作（まれ）．
1日2回でクラブラン酸が少ないほど，下痢の発現は少ない．
AMPC/CVAに即時型アレルギー反応を示す患者では，1/3がクラブラン酸によるもの（J Allergy Clin Immunol 125: 502, 2010）．クラブラン酸による下痢．
AMPC/CVA静注で，1,3βD-グルカンに対する血液検査陽性（N Engl J Med 354: 2834, 2006）．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形（AMPC/CVA mg）	錠剤（250mg/125mg，500mg/125mg，875mg/125mg）チュアブル錠†（200mg/28.5mg，400mg/57mg）徐放錠†（1000mg/62.5mg）経口懸濁液 5mL：125mg/31.25mg，250mg/62.5mg，200mg/28.5mg，400mg/57mg，600mg/42.9mg) 静注（500mg/100mg，1000mg/200mg，2000mg/200mg）
食事に関する推奨（経口薬）1	標準製剤：食事の影響なし徐放錠†：食事とともに服用
経口吸収率（％）	AMPC: 80 CVA: 30～98
Tmax（時間）	徐放錠†　AMPC: 1.5, CVA: 1.03
最高血清濃度3（μg/mL）	標準製剤：AMPC11.6/CVA2.2 (875mg/125mg，SD) 徐放錠†：AMPC17/CVA2.1 (2000mg/125mg，SD) 静注：AMPC105.4/CVA28.5 (1000mg/200mg，SD)
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	AMPC: 18 CVA: 25
分布容積3（Vd）	AMPC: 0.36 L/kg CVA: 0.21 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	AMPC: 1～1.4 CVA: 1
排泄	AMPC: 腎 CVA: 肝代謝
胆汁移行性5（％）	AMPC　100～3000
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	標準製剤：AMPC26.8/CVA5.1 (875mg/125mg) 徐放錠†：AMPC71.6/CVA5.3 (2000mg/125mg) 静注：AMPC76.3/CVA27.9 (1000mg/200mg) （すべて0～inf）

†：日本にない剤形

用量はAMPC mg/CVA mg

静注製剤は米国では入手できない

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高血清濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　主要な薬物相互作用