• AMKは半合成のアミノグリコシドで，P. aeruginosaを含む好気性グラム陰性桿菌，および感受性のあるMycobacterium感染症の治療に使用される．
  
• 静注，髄腔内投与，吸入用製剤†（難治性MACに対するリポソーム吸入用懸濁液）が利用可能．
  
• リポソーム吸入懸濁液（590mg吸入24時間ごと）の薬理学
  

• 最高血清濃度：2.8μg/mL
  
• AUC0-24：23.5μｇ*時間/mL
  
• 吸入1～4時間後の喀痰中濃度：1，3，6ヵ月でそれぞれ1720，884，1300μg/g
  

• 蝸牛毒性，腎毒性，前庭毒性の可能性．
  
• 肥満患者の用量調整：下記その他の用量調整を参照
  
• アミノグリコシド系に共通の用量の問題および副作用についてはアミノグリコシド系－概説を参照．
  
• 警告【Black box warning】：リポソーム吸入用懸濁液に関して（下記「副作用」参照）
  

†：日本にない剤形

†：日本にはない製剤

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

1. 高流量の血液透析はアミノグリコシドの予想外のクリアランスを招くので，投与後の効果と副作用を把握するために，透析後に血中濃度を測定すること．
   
2. CAPDでは濃度をチェック，薬物動態は非常に変動が大きい．通常のCAPDの方法：2L透析液を1日4回交換（AMKの場合：8L×20ｍｇ喪失/L=160mgAMK静注補充/日）
   

• 肝障害時の用量調整
  

• なし
  

• 肥満患者（BMI＞30kg/m2）：補正体重を用いる
  

• 補正体重＝理想体重＋0.4×（実際の体重－理想体重）
  

副作用

• 毒性リスク
  

• すべてのアミノグリコシド系は潜在的に腎尿細管壊死と腎不全の原因となり，蝸牛毒性による難聴，前庭の障害によるめまいを誘発し，まれに神経筋遮断を起こす．
  
• シクロスポリン，VCM，AMPH-B，Ｘ線造影剤と併用すると腎毒性の危険性が大きくなる．
  
• 抗緑膿菌作用のあるペニシリン系との併用およびおそらく1日1回投与法（特に基本腎機能が正常な場合）により腎毒性の危険性が減少する．
  

• 注：アミノグリコシド系の腎/聴器毒性の危険性を回避する方法は知られていない．適切な治療法により危険率が低下する．アミノグリコシド系の1日1回投与法に関する臨床試験データについては，メタアナリシスにより大いに検討されている（Clin Infect Dis 24: 816, 1997）．
  血清濃度：3回目注入開始の正確に1時間後に最高濃度を測定．重症患者の場合には1回目投与後の分布容積および腎機能が急速に変化する．
  それ以外の投与方法および参考文献：GMの7mg/kg/日投与法－Hartford Hospital法（用量が＜7mg/kg/日の場合過少投与になる可能性がある），Antimicrob Agents Chemother 39: 650, 1995を参照．
  
• 一般に同様の要因が聴覚毒性の危険性に影響を与える．
  
• 他の副作用：発疹，BUN/クレアチニンの上昇（5～25％），前庭神経障害（4～6％）．
  

• ミトコンドリア変異がある患者（500人に1人：ヨーロッパ）では蝸牛毒性が予測される（N Engl J Med 360: 640, 2009; N Engl J Med 360: 642, 2009）．アスピリン投与（3g/日）によりGMによる蝸牛障害のリスクが弱まる（N Engl J Med 354: 1856, 2006）．
  
• リポソーム吸入用懸濁液に関する警告（Black box warning）：過敏性肺臓炎，気道れん縮，患者によっては入院が必要になる背景呼吸器疾患の増悪などの呼吸器系副作用のリスクが増大する．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（旧）：D
  
• 授乳中の使用：おそらくは安全，乳児では消化器毒性をモニター
  

• 抗菌スペクトラム（全表）を参照
  
• アミカシンの抗菌スペクトラムを表示

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

• 1日1回投与法における代替法の報告（Antimicrob Agents Chemother 39: 650, 1995）
  
• 蝸牛毒性の遺伝的リスク（N Engl J Med 360: 640, 2009；N Engl J Med 360: 642, 2009）