アルベンダゾール (2024/07/23 更新)
主な商品名：エスカゾール

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　薬理学
4.　主要な薬物相互作用
5.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

アルベンダソールは抗寄生虫薬であり，活性スペクトラムは一部の原虫，腸管および腸管外線虫，ならびに一部の条虫を含む．

ベンゾイミダゾール系では最も使用される．
作用機序：成虫および卵の微小管形成と細胞分裂を阻害する．肝初回通過で活性体のスルホキシドに代謝される．
耐性は微小管のベータチューブリンへの薬剤結合が減少することによる．
妊娠および授乳

限られたデータしかないためアルベンダゾールのFDA妊娠危険区分はC，現在までのエビデンスでは先天性異常の発生に影響はないことが示唆されている．
WHOは妊娠第2期および第3期におけるアルベンダゾールの使用を可としている．CDCは，妊娠第3期においては，感染が妊娠に支障をきたしている場合に考慮することとしている．

大規模システマティック解析では，妊娠第1期においてアルベンダゾールによる障害はみられなかった（Int J Parasitol 49: 541, 2019)

アルベンダゾールは授乳中の女性では注意して用いる．ただし，母乳中に分泌されるというエビデンスはない．
妊婦のアルベンダゾール治療により，新生児死亡率が低下した（PLoS Negl Trop Dis 15: e0009282, 2021）．

公衆衛生プログラムで使用されているアルベンダゾール（400mg）またはメベンダゾール単回投与は治癒率が低く，アルベンダゾール3日投与はメベンダゾール3日投与よりも優れている（PLoS One 6: e25003, 2011；BMJ 358: j4307, 2017; EClinicalMedicine 1: 7, 2018）

　2.　成人用量

アルベンダゾールの用法用量および治療期間は寄生虫の種類により異なる．個々の寄生虫の項目の用量・処方を確認すること
原虫	微胞子虫症：400mg経口1日2回・3週ジアルジア：アルベンダゾールは第二選択薬．400mg経口1日1回・5～10日
線虫－腸管内	ヒト蟯虫（蟯虫）：アルベンダゾールは第二選択薬．400mg経口1回（2週ごとに繰り返す）東洋毛様線虫：アルベンダゾールは第二選択薬．400mg経口1回回虫（回虫症）：400mg経口1回ゴンギロネマ症：400mg経口1日1回・3日鉤虫（アメリカ鉤虫およびズビニ鉤虫）：400mg経口1日1回・3日ヒト鞭虫（鞭虫）：400mg経口1日1回・3日（ヒト鞭虫に対してはメベンダゾールのほうがはるかに優れている）糞線虫（糞線虫症）：アルベンダゾールは第二選択薬．400mg経口1日2回・7日（イベルメクチンよりも効果が弱い）フィリピン毛頭虫（毛頭虫症）：400mg経口1日2回・10日
線虫－腸管外	皮膚幼虫移行症（イヌネコ鉤虫）：400mg経口1日2回・3日バイリスアスカリス症（アライグマ回虫）：有効性の示された薬剤はないが，　　成人：400mg経口1日2回・10日を試みる．　　小児：25～50mg/kg/日1日2回に分割・10日旋毛虫（旋毛虫症）：400mg経口1日2回・8～14日広東住血線虫：400mg経口1日2回・21日（支持するデータは弱い）＋ステロイド（十分なエビデンス）ロア糸状虫（眼虫）：アルベンダゾール200mg経口1日2回・21日：ジエチルカルバマジン治療2コース終了後も症状が解消しない場合，あるいは重度のミクロフィラリア血症患者に対しジエチルカルバマジン治療前にミクロフィラリア血症を改善し，ジエチルカルバマジンに対する反応を最小限にするため常在糸状虫：400mg経口1日2回・21日，DOXYに対する代替としては劣る有棘顎口虫：400mg経口1日2回・21日
条虫類	T. solium（有鉤条虫）の幼生形による神経嚢虫症：15mg/kg/日＋プラジカンテル＋デキサメタゾン・10日

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	WHO推奨：年齢＞2歳：成人用量を使用生後12～24ヵ月：1回投与で使用注：6歳未満におけるアルベンダゾールの安全性に関するデータは不完全である．＜2歳への使用は適応外の国が多い．CDCは＞1歳への使用を勧めている．適応となる用量については個々の寄生虫の項を参照
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	8～12
半減期（時間）（ESRD）	データなし
用量（腎機能正常）	400mg経口12～24時間ごと
CrClまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	データなし
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

大部分が肝初回通過代謝でスルホキシド体に代謝される

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

10％超：中枢神経系（頭痛，特に神経嚢虫症の患者の場合）．肝臓関連酵素の上昇．
1～10％に腹痛，悪心/嘔吐，脱毛
1％未満：白血球減少症．治療が長期にわたる場合は2週間ごとに全血算を測定すること．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（旧）：C
授乳中の使用：データは乏しい．WHOによれば1回投与は安全とされる．

3.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	錠（200mg），チュアブル錠†（200mg）
食事に関する推奨（経口薬）1	錠：食事とともに
経口吸収率（％）	乏しい
Tmax（時間）	スルホキシド：2～5
最高血清濃度2（μg/mL）	スルホキシド：0.5～1.6（400mg経口，SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	70
分布容積3（Vd）	データなし
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	8～12
排泄	代謝
胆汁移行性5（％）	スルホキシド：100
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	データなし

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

4.　主要な薬物相互作用

データなし

5.　コメント

ジアルジア症に対する有効性はメトロニダゾールと同等：Cochrane Database Syst Rev 12: CD007787, 2012．
土壌伝播蠕虫に対する集団治療キャンペーンにおいて，単回治療は3日間治療にくらべ治癒率が低かった．
アルベンダゾールのジェネリック（Albenza）はAmnealから販売されているが，薬価が非常に高く，一般の薬局からは入手しにくい．
アルベンダゾールのジェネリック200mg錠†はExpert Compounding Pharmacyから入手可（入手困難な抗寄生虫薬の供給元参照）．