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Simeprevir (2022/6/14 更新)
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Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
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プロテアーゼ阻害薬であり，C型肝炎genotype 1治療に他のDAA（Direct Acting Agent）との併用で用いられる．
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Genotype 1aの患者ではQ80K多型を検査する必要がある．もしあれば他の選択肢を考慮する．
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妊婦，女性パートナーが妊娠中の男性は禁忌．Simeprevirは妊娠危険区分Cだが，危険区分Xであるリバビリンとの併用が問題となる．
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現在および以前のB型肝炎（HBV）感染のエビデンスを検査：HCV治療開始の前にHBs抗原，抗HBc抗体を測定．HBVの重複感染があれば，HCV治療中および治療後にHBV再活性化をモニターする．
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現在，米国では市販されていない．他の国では入手可能かもしれない（2020年11月現在）．
2. 成人用量
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通常用量：150mgカプセル1錠経口1日1回食事とともに，他のDAA（典型的にはソホスブビル±リバビリン）と併用
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
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軽度，中等度，重度の腎障害では用量調整不要
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CrCl＜30mL/分の患者についてはデータなし
5. 肝障害時の用量調整
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軽度の肝障害では用量調整不要（Child-Pugh分類A）
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中等度～重度の肝障害患者についての用量推奨なし
2. 副作用
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最も多いもの（インターフェロン＋リバビリンとの併用で）：発疹，掻痒感，悪心
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警告（Black Box Warning）：HBV抑制治療を受けていないHBV/HCV重複感染患者でDAA治療中または治療後にHBVの再活性化が報告されており，劇症となる場合もある．
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
薬効分類
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HCV NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬
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PK/PD指標
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データなし
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剤形
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150mgカプセル†（日本では100mg）
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通常成人用量
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150mg経口24時間ごと
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妊娠危険区分
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リバビリンとの併用でX
SimeprevirはC
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経口剤の投与のタイミング1
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食事とともに服用
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経口吸収率2（％）
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データなし
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最高血清濃度3（μg/mL）
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データなし
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蛋白結合（％）
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＞99.9
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平均血清半減期4（T1/2, 時間）
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41
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胆汁排泄5（％）
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データなし
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脳脊髄液/血液6（％）
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データなし
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治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7
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データなし
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分布容積8（Vd）
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データなし
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AUC9（μg・時間/mL）
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57.5（AUC0-24)
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CYP450，トランスポーターとの相互作用
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基質：CYP3A4，PGP，OATP1B1/3
阻害：CYP1A2（弱い），CYP3A4（消化管のみ）, PGP, OATP1B1/3
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Tmax（時間）10
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4～6
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†：日本にない剤形
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注記のない場合は成人用製剤
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健康な状態での吸収率
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総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
SD：単回投与後
SS：複数回投与後の定常状態
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CrCl＞80 mL/分と想定
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（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
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炎症時における脳脊髄液濃度
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薬剤投与量とウイルスの感受性に基づく判定
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分布容積（Vd）：
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
Vss：定常状態におけるVd
Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
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AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
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Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間
5. 主要な薬物相互作用
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CYP3A阻害薬はSimeprevirの血漿中濃度に影響を与える
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