日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Simeprevir  (2025/09/30 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
安全性と有効性は確立されていない
(米国では入手できない)
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
41
半減期(時間)(ESRD)
変化なし
用量(腎機能正常)
150mg経口24時間ごと
腎障害時の用量
CrCl>50:用量調整不要
CrCl<30:慎重に使用(データなし)
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

PK/PD指標
データなし
剤形
150mgカプセル†(日本では100mg)
食事に関する推奨(経口薬)1
カプセル:食事とともに服用
経口吸収率(%)
データなし
Tmax(時間)
4~6
最高血清濃度2(μg/mL)
データなし
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
>99.9
分布容積3(Vd)
データなし
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
41
排泄
胆汁
胆汁移行性5(%)
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7
データなし
AUC8(μg・時間/mL)
57.5(150mg経口24時間ごと,0~24時間)

†:日本にない剤形

  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450
CYP3A4
薬剤が基質となるトランスポーター
PGP,OATP1B1/3
薬剤が基質となるUGT

薬剤が阻害するCYP450
CYP1A2(弱い),CYP3A4(腸のみ)
薬剤が阻害するトランスポーター
PGP,OATP1B1/3
薬剤が阻害するUGT

薬剤が誘導するCYP450

薬剤が誘導するトランスポーター

薬剤が誘導するUGT

血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響とは,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう.↑:上昇,↓:低下

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(またはその他の影響)
推奨される対応
アムロジピン
アムロジピン↑
モニター,用量調整
Atazanavir/リトナビル
Simeprevir↑
併用を避ける
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
モニター,用量調整
カルバマゼピン 
Simeprevir↓
併用を避ける
クラリスロマイシン
Simeprevirr↑
併用を避ける
コビシスタット
Simeprevir↑
併用を避ける
シクロスポリン
Simeprevir↑
併用を避ける
ダルナビル/リトナビル
Simeprevir↑
併用を避ける
デキサメタゾン
Simeprevir↓
併用を避ける
ジゴキシン
ジゴキシン↑
モニター,用量調整
ジルチアゼム
ジルチアゼム↑
モニター,用量調整
ジソピラミド
ジソピラミド↑
モニター,用量調整
Efavirenz
Simeprevir↓
併用を避ける
エリスロマイシン
Simeprevir,エリスロマイシン↑
併用を避ける
エトラビリン
Simeprevir↓
併用を避ける
フェロジピン
フェロジピン↑
モニター,用量調整
フレカイニド
フレカイニド↑
モニター,用量調整
フルコナゾール
Simeprevir↑
併用を避ける
イトラコナゾール
Simeprevir↑
併用を避ける
ケトコナゾール
Simeprevir↑
併用を避ける
Ledipasvir/Sofosbuvir
Ledipasvir↑,Sofosbuvir↑
併用を避ける
ロバスタチン
ロバスタチン↑
モニター,用量調整
メキシレチン
メキシレチン↑
モニター,用量調整
ミダゾラム
ミダゾラム↑
モニター,用量調整
ニカルジピン
ニカルジピン↑
モニター,用量調整
ニフェジピン
ニフェジピン↑
モニター,用量調整
ニソルジピン
ニソルジピン↑
モニター,用量調整
Oxacarbazepine
Simeprevir↓
併用を避ける
フェニトイン
Simeprevir↓
併用を避ける
フェノバルビタール
Simeprevir↓
併用を避ける
ピタバスタチン
ピタバスタチン↑
モニター,用量調整
ポサコナゾール
Simeprevir↑
併用を避ける
プラバスタチン
プラバスタチン↑
モニター,用量調整
プロパフェノン
プロパフェノン↑
モニター,用量調整
キニジン
キニジン↑
モニター,用量調整
リファンピシン
Simeprevir↓
併用を避ける
リファブチン
Simeprevir↓
併用を避ける
Rifapentine
Simeprevir↓
併用を避ける
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
モニター,用量調整
シルデナフィル
シルデナフィル↑
モニター,用量調整
シンバスタチン
シンバスタチン↑
モニター,用量調整
シロリムス
シロリムス↑または↓
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
Simeprevir↓
併用を避ける
Symfi, Symfi Lo (EFV/3TC/TDF)
Simeprevir↓
併用を避ける
タダラフィル
タダラフィル↑
モニター,用量調整
Tipranavir/リトナビル
Simeprevir↑または↓
併用を避ける
トリアゾラム
トリアゾラム↑
併用を避ける
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,用量調整
ベラパミル
ベラパミル↑
モニター,用量調整
ボリコナゾール
Simeprevir↑
併用を避ける
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