日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Tecovirimat  (2023/1/31 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時/肝障害時の用量調整
  5. その他の用量調整
2. 副作用
3. 薬理学
4. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

 4. 腎障害時/肝障害時の用量調整

 5. その他の用量調整

2. 副作用

3. 薬理学

薬効分類
抗ウイルス薬
PK/PD指標
データなし
剤形
200mgカプセル
注射剤(10mg/mL)
通常成人用量
600mg経口1日2回・14日
200mg静注12時間ごと・14日
妊娠危険概要
ヒトでのデータはなし,動物では安全
経口剤の投与のタイミング1
中程度から高度の脂肪食をとってから30分以内に服用
経口吸収率2(%)
データなし
(食事により39%吸収率が上昇)
Tmax(時間)
4~6(経口)
最高血清濃度3(μg/mL)
2.16(600mg経口12時間ごと,SS)
2.63(200mg静注12時間ごと,SS)
蛋白結合(%)
77~82
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
経口19
静注21
排泄
代謝
胆汁排泄5(%)
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7(%)
データなし
分布容積8(%)
経口1030L(Vz/F)
静注383L(Vz/F)
AUC0-249(μg・時間/mL)
29.8(600mg経口12時間ごと,0~24時間)
39.4(200mg静注12時間ごと,0~24時間)
チトクロームP450,トランスポーターとの相互作用
基質:UGT1A, UGT1A4
阻害:2C8(弱い), 2C19(弱い), BCRP
誘導:3A4(弱い)
臨床的に問題になるCYP相互作用はないと考えられる
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
       SD:単回投与後
       SS:複数回投与後の定常状態
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. 分布容積(Vd):
       V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
       Vss:定常状態におけるVd
       Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  9. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

4. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
ミダゾラム
ミダゾラム↓
有効性をモニター
レパグリニド
レパグリニド↑
血糖をモニター
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2023/01/26