日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Tecovirimat  (2023/06/20 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時/肝障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用
3.　薬理学
4.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

　2.　成人用量

　3.　小児用量

　4.　腎障害時/肝障害時の用量調整

　5.　その他の用量調整

2.　副作用

3.　薬理学

薬効分類
 抗ウイルス薬
PK/PD指標
 データなし
剤形
 200mgカプセル
注射剤（10mg/mL）
通常成人用量
 600mg経口1日2回・14日
200mg静注12時間ごと・14日
妊娠危険概要
 ヒトでのデータはなし，動物では安全
経口剤の投与のタイミング1
 中程度から高度の脂肪食をとってから30分以内に服用
経口吸収率2（％）
 データなし
（食事により39％吸収率が上昇）
Tmax（時間）
 4～6（経口）
最高血清濃度3（μg/mL）
 2.16（600mg経口12時間ごと，SS）
2.63（200mg静注12時間ごと，SS）
蛋白結合（％）
 77～82
平均血清半減期4（T1/2, 時間）
 経口19
静注21
排泄
 代謝
胆汁排泄5（％）
 データなし
脳脊髄液/血液6（％）
 データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7（％）
 データなし
分布容積8(％)
 経口1030L（Vz/F）
静注383L（Vz/F）
AUC0-249（μg・時間/mL）
 29.8（600mg経口12時間ごと，0～24時間）
39.4（200mg静注12時間ごと，0～24時間）
チトクロームP450，トランスポーターとの相互作用
 基質：UGT1A, UGT1A4
阻害：2C8（弱い）, 2C19（弱い）, BCRP
誘導：3A4（弱い）
臨床的に問題になるCYP相互作用はないと考えられる
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
    　　　SD：単回投与後
    　　　SS：複数回投与後の定常状態
  4. CrCl＞80 mL/分と想定
  5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. 分布容積（Vd）：
    　　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
    　　　Vss：定常状態におけるVd
    　　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
  9. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

4.　主要な薬物相互作用

薬剤
 濃度への影響
 推奨される対応
ミダゾラム
 ミダゾラム↓
 有効性をモニター
レパグリニド
 レパグリニド↑
 血糖をモニター
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2023/06/19