日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

アズトレオナム/Avibactam  (2025/02/04 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 薬理学
4. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
5. 主要な薬物相互作用
6. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(>生後28日)
安全性と有効性は確立されていない.
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
AZT:2~3
Avi:2~3
半減期(時間)(ESRD)
AZT:6~8
Avi:データなし
用量(腎機能正常)
250~500mg経口6時間ごと
CrClまたはeGFR
CrCl>50:用量調整不要
CrCl>30~50:2 g/0.67g1回,その後0.75g/0.25g6時間ごと
CrCl>15~30:1.35g/0.45g1回,その後0.675g/0.225g8時間ごと
CrCl≦15,腎代替療法なし:推奨されない
血液透析
1g/0.33g1回,その後0.675g/0.225g12時間ごと
(透析日に透析後投与)
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 薬理学

PK/PD指標
Time above MIC
剤形
注射
食事に関する推奨(経口薬)1

経口吸収率(%)

Tmax(時間)

最高血清濃度2(μg/mL)
AZT:54.2
Avi:11.0
(1.5g/0.5g静注6時間ごと,SS)
3
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
AZT:38
Avi:8
分布容積4(Vd)
AZT:20L(Vss)
Avi:24L(Vss)
平均血清半減期5(T1/2, 時間)
AZT:2~3
Avi:2~3
排泄
AZT:腎
Avi:腎
胆汁移行性6(%)
AZT:115~405
Avi:データなし
脳脊髄液/血液6(%)
AZT:3~52
Avi:データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7
AZT:データなし
Avi:データなし
AUC8(μg・時間/mL)
AZT:833
Avi:161
(1.5g/0.5g静注6時間ごと,SS)
3
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. 3時間以上かけて投与
  4. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  5. CrCl>80 mL/分と想定
  6. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  7. 炎症時における脳脊髄液濃度
  8. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  9. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

4. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

CY450の基質
  
トランスポーターの基質
AZT:OAT1,OAT3
Avi:OAT1,OAT3
CYP450の阻害

トランスポーターの阻害

CYP450誘導

トランスポーターの誘導
  
血清中薬物濃度への影響
  

血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
プロベネシド
AZT↑,Avibactam↑
モニター

6. コメント

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2025/02/03