• AZT/Avibactamはモノバクタム/βラクタマーゼ阻害薬の合剤である．
  
• 米国FDAは2025年2月に，成人における複雑性腹腔内感染症で他の治療選択肢が限られているか無い場合にMNZとの併用での使用を承認した．
  
• 欧州委員会は2024年4月に，成人における複雑性腹腔内感染症（±MNZ），院内肺炎/人工呼吸器関連肺炎，腎盂腎炎を含む複雑性尿路感染症，および治療選択肢が限られている患者でのグラム陰性菌による感染症について承認した．
  
• AZTはモノバクタムβラクタム薬であり，多くの腸内細菌科菌，P. aeruginosaおよび他のグラム陰性菌に対して活性をもつ．好気性菌またはグラム陽性菌に対する有効な活性はない．通常はAmbler分類クラスB酵素（メタロβラクタマーゼ）による加水分解に対して安定である．
  
• Avibactamは非βラクタムのβラクタマーゼ阻害薬である．Ambler分類クラスAおよびクラスCのβラクタマーゼおよびクラスD酵素の一部（ESBL，KPC，OXA-48カルバペネマーゼ，AmpCなど）を阻害する．Avibactamは分類クラスB酵素は阻害せず，阻害できないクラスDの多くの酵素がある．
  
• AZT/Avivactamは3：1の比での合剤である（たとえば，2.67g＝AZT 2g＋Avibactam 0.67g）
  

• 初回2.67ｇ静注（3時間以上かけて），その後2g静注（3時間以上かけて）6時間ごと（5～14日）
  
• 複雑性腹腔内感染症ではMNZを併用する
  
• 5％ブドウ糖水溶液（D5W），生食，乳酸リンゲル液での調剤可能
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  
• 3：1の固定用量合剤
  
• AZT/Avibactamは3時間以上かけて注入
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要
  

副作用

• 胃腸：悪心，嘔吐，下痢，腹痛，C. difficile感染
  
• 過敏反応：発疹，顔面紅潮，気管支けいれん，アナフィラキシー，中毒性表皮壊死剥離症
  
• 肝臓：AST，ALT上昇
  
• 血液：貧血，血小板減少症
  
• 混乱，めまい
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：ヒトまたは動物での毒性のエビデンスなし
  
• 授乳時の使用：AZT：乳汁中濃度は低い；Avibactam：データなし
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

• 優れた総説：Pharmacotherapy 44: 927, 2024．
  
• カルバペネム耐性腸内細菌目細菌（CRE）に対する活性
  

• 2017～2022年に米国で採取されたCRE分離株511株に関して，EUCASTブレイクポイント使用では98.4％がAZT/Avibactamに感受性だった．
  
• CREに対する活性の順位はAZT/Avibactam＞CFDC=TGC＞CAZ/Avibactam＞MEPM/Vaborbactam＞IPM/CS/RELであり，それぞれの感受性率は98.4％＞94.7％＞94.7％=94.7％＞89.2％＞86.7％＞81.6％である．
  
• 文献：Open Forum Infect Dis 12: ofaf250, 2025．