• Fostemsavir tromethamine（FTR）はgp120を標的とする接着阻害薬であり，HIV-1感染の多剤併用治療に使用される．
  
• 本薬は，複数の抗レトロウイルス治療歴のあるHIV患者において，サルベージ治療としての使用が推奨されている．
  
• FTR tromethaminは活性体Temsavirのプロドラッグであり，Fostemsavirは経口投与後血漿中では検出されない．
  
• gp120に結合し，gp120のCD4受容体への接着を阻害する．gp120変異（S375H/I/M/N/T，M426L/P，M434I/K， M475I）により結合が低下し（約100倍），薬剤の効果が減弱するが（約12％の患者で起こる），96週での有効性に影響はみられなかった（IAS2020 Poster 0503）．
  
• Fostemsavir使用前の治療前耐性検査は推奨されない．
  
• 活性のある他の薬剤2剤以上との併用で用いる．
  
• 注意：多くの薬物相互作用がある（下表参照．すべてではない）．
  

• 600mg徐放錠1錠1日2回，食事と関係なく
  
• 錠剤はそのまま飲み込む．咀嚼，粉砕，分割しないこと
  
• 錠剤はかすかに酢のような香りがある
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要
  

副作用

• 頭痛
  
• 発疹
  
• 悪心，嘔吐，下痢
  
• 疲労，無力感
  
• 免疫再構築症候群（IRIS）
  
• B型肝炎，C型肝炎の重複感染患者で肝トランスアミナーゼの上昇
  
• 推奨用量より高用量ではQT間隔延長
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分：ヒトでのデータなし，動物では安全
  
• 授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
6. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
   
7. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

• HIVサルベージ治療での適正使用については，関連項目を参照．