日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Fostemsavir  (2022/3/22 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
6. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
gp120接着阻害薬
PK/PD指標
データなし
剤形
600mg徐放錠
通常成人用量
600mg1日2回
妊娠危険概要
ヒトでの十分なデータなし,動物研究では安全
経口剤の投与のタイミング1
食事の影響を受けない
経口吸収率2(%)
26.9
Tmax3(時間)
2.0
最高血清濃度4(μg/mL)
1.77(SS)
蛋白結合(%)
88.4
平均血清半減期5(T1/2, 時間)
11
排泄
代謝(エステラーゼによる加水分解,CYP450による酸化)
胆汁排泄6(%)
データなし
脳脊髄液/血液7(%)
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性8
データなし
分布容積9(Vd)
29.5L(Vss)
AUC10(μg・時間/mL)
12.9
CYP450およびトランスポーターとの相互作用
基質:CYP3A4, PGP, BCRP
阻害:OATP1B1/B3, BCRP
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間
  4. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
       SD:単回投与後
       SS:複数回投与後の定常状態
  5. CrCl>80 mL/分と想定
  6. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  7. 炎症時における脳脊髄液濃度
  8. 薬剤投与量とウイルスの感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  9. 分布容積(Vd):
       V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
       Vss:定常状態におけるVd
       Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  10. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
モニター,用量調整
カルバマゼピン
Temsavir↓
禁忌
エンザルタミド
Temsavir↓
禁忌
エチニルエストラジオール
エチニルエストラジオール↑
EE用量を30μg/日に制限する
フルバスタチン
フルバスタチン↑
モニター,用量調整
グラゾプレビル
グラゾプレビル↑
併用を避ける
ミトタン
Temsavir↓
禁忌
フェニトイン
Temsavir↓
禁忌
フェノバルビタール
Temsavir↓
禁忌
ピタバスタチン
ピタバスタチン↑
モニター,用量調整
QT延長作用のある薬剤
Torsade de Pointesのリスク↑
モニター,可能なら避ける
リファンピシン
Temsavir↓
禁忌
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
モニター,用量調整
シンバスタチン
シンバスタチン↑
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
Temsavir↓
禁忌
Voxilaprevir
Voxilaprevir↑
併用を避ける

6. コメント

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2022/03/17