• Omadacyclineはテトラサイクリン系抗菌薬であり，細菌性市中肺炎（CAP）および急性細菌性皮膚・軟部組織感染症（ABSSSI）の治療に承認されている．
  
• 次の菌種に対して抗菌活性あり：グラム陽性，グラム陰性非定型および嫌気性細菌
  

• 以下の耐性病原菌に対してin vitroで活性あり
  

• ペニシリン耐性S. pneumoniae
  
• VRE
  
• ABPC耐性H. influenzae
  
• Acinetobacter属
  
• Stenotrophomonas maltophila
  
• CAZおよびカルバペネム系薬に耐性の腸内細菌科
  

• 次の菌はin vitroで耐性：Pseudomonas属，Proteus属，Morganella属，Providencia属
  

• 総論的文献：Clin Infect Dis 69(Suppl 1): S1, 2019；Clin Infect Dis 69: 890, 2019．
  

• 治療期間：7～14日（CAPおよびABSSSIに対して）
  
• 静注
  

• 再構成した薬剤は黄色から暗いオレンジ色になるはず．
  
• 生食または5％ブドウ糖液100ｍLバッグに静注液を調剤し，室温ならば24時間以内に使用，冷蔵ならば7日以内に使用．
  
• 溶液中に多価カチオン（たとえば，カルシウム，マグネシウム）を含んだ溶液と同じ静注ラインを通じて注入してはならない．
  

• 経口投与
  

• 投与前4時間は食事しない
  
• 投与後2時間は食事しない．また投与後4時間は乳製品，制酸薬，マルチビタミン剤を摂取しない．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 肝障害時の用量調整
  

• 不要
  

• 肥満患者：肥満患者における用量調整参照
  

副作用

• 禁忌
  

• テトラサイクリン系薬に対する過敏反応の既往がある場合
  

• 警告
  

• CAP患者での死亡リスクはMFLX（1％）に対して2％と高い
  
• 妊娠第2期で使用すると，歯の変色およおびエナメル質形成不全が起こる
  
• 妊娠第2/3期で使用すると骨の成長阻害が起こる
  
• Clostridioides difficile関連下痢
  

• 副作用
  

• 悪心，嘔吐
  

• ABSSSIを対象に経口治療とLZDを比較した臨床試験では，悪心，嘔吐はOmadacycline群30％，17％に対してLZD群8％，3％だった
  

• 注射部位反応
  
• AST，ALT，GGT上昇
  
• 高血圧
  
• 頭痛
  
• 下痢
  
• 不眠
  
• 便秘
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分：妊娠第2～3期では避ける
  
• 授乳中の使用：製薬会社は治療中および最終投与後4日間は授乳をしないよう勧告している．しかし，乳汁中濃度はおそらく低く，吸収は乳汁中のCaにより阻害される．
  

• Omadacyclineはin vitroで以下に対して不活性
  

• Proteus属
  
• Providencia属
  
• Pseudomonas属
  
• Morganella属
  

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inｆ，0～x時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下