• セフェピム/Zidebactamは第4世代セファロスポリン薬セフェピム（CFPM）とβラクタマーゼ阻害薬（βラクタム抗菌薬ではない）Zidebactamの合剤である．
  
• 活性の機序
  

• CFPMは主としてグラム陰性細菌のPBP3を標的とし，ZibebactamはPBP2を選択的に阻害する．
  
• Zidebactamが阻害しないMBLなどのβラクタマーゼ，薬剤排出ポンプ過剰発現および外膜蛋白質のダウンレギュレーションなど酵素以外によるCFPM耐性の存在下でも，2剤の相乗効果は起こる．
  
• Zidebactamは，一部の腸内細菌目細菌およびP. aeruginosaに対してin vitro活性を示し，Ambler分類A（SHV，TEM，CTX-M，KPC）および分類C（CMY）βラクタマーゼに対してin vitro活性を示す．
  
• セフェピム/Zidebactamは，Ambler分類A（たとえば，KPC），分類B（たとえば，NDM，VIM，IMP），分類C（たとえば，CMY），分類Dβラクタマーゼ（たとえば，OXA-48様）を含むことが確認された腸内細菌目細菌に対してin vitro活性を示す．
  

• 2026年5月米国FDAにより，E. coli，K. pneumoniae，P. mirabilis，E. cloacae complex，P. aeruginosaの感受性株による複雑性尿路感染症（腎盂腎炎を含む）の成人について承認された．
  
• 用量はCFPM＋Zidebactam（2：1の比）の合計で記載される．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED：長時間低効率血液透析
  

• 肝障害時の用量調整
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要
  

副作用

• 禁忌
  

• CFPM，Zidebactamあるいは製品添加剤に対する重度の過敏性反応
  

• 警告および注意
  

• アナフィラキシーを含む過敏性反応
  
• 神経毒性（CFPM成分）
  
• C. difficile感染
  
• CFPM治療中の直接クームス検査陽性±溶血が報告されている．
  
• INR延長
  

• その他の副作用
  

• 臨床試験で≧2％の患者に起きた：下痢（4％），高血圧（3％），頭痛（3％），低カリウム血症（3％）
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分1：CFPM：ヒトまたは動物での毒性のエビデンスはない．Zidebactam：データなし
  
• 授乳時の使用：CFPMの乳汁中濃度は低い，Zidebactamのデータはない．副作用は予測されない．乳児では胃腸毒性もモニター
  

1. PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．
   

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf；0～x時間＝AUC0-x
   

1. CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
   
2. 当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．