バロキサビル (2024/09/24 更新)
主な商品名：ゾフルーザ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

急性で合併症がないインフルエンザ患者で，年齢≧5歳，発症48時間以内で，他に健康上の問題がない，またはインフルエンザに関連した合併症を発症するリスクが高い患者である．
5歳以上でインフルエンザ患者に接触があった後の曝露後予防

バロキサビルマルボキシルはプロドラッグであり，急速に加水分解されて活性体のバロキサビルとなる．バロキサビルは，宿主のmRNA転写系を利用するウイルスの「キャップスナッチ」過程を阻害することで，インフルエンザウイルスの複製を阻害する．「キャップスナッチ」では，細胞mRNAの5'メチル化キャップがウイルスのエンドヌクレアーゼに切断され，ウイルスRNAポリメラーゼによるウイルスmRNA転写に利用される．バロキサビルはこのエンドヌクレアーゼの活性を阻害する．
多価カチオンとの併用は避ける（下記「主要な薬物相互作用」参照）
投与時に経口懸濁液を調製する．製品には保存料が含まれていないため，10時間以内に投与すること．顆粒をほぐすために容器の底を軽くたたき，20mLの水を加え，懸濁液をゆっくり旋回させて混合する（振らないこと）．最終濃度は40mg/20mL（2mg/mL）．合計処方用量のためにはボトル2本が必要．
総説文献：Clin Infect Dis 71: 1790, 2020．
妊娠時のリスク，授乳中の安全性を参照

　2.　成人用量

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	年齢≧5歳体重＜20kg：2mg/kg（経口懸濁液）1回体重20～＜80kg：40mg経口（錠剤または経口懸濁液）1回体重≧80kg：80mg経口（錠剤または経口懸濁液）1回
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	錠：40mg†，80mg錠†，経口懸濁液（2mg/mL）（注：日本では，10mg錠，顆粒2％分包がある）
食事に関する推奨（経口薬）1	錠/懸濁液：食事の影響なし
経口吸収率（％）	データなし
Tmax（時間）	4（バロキサビル）
最高血清濃度2（μg/mL）	0.069（40mg経口，SD）（バロキサビル）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	92.9～93.9（バロキサビル）
分布容積3（Vd）	1180 L（V/F）（バロキサビル）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	79.1（バロキサビル）
排泄	糞便中
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC8（μg*時間/mL）	5.52（40mg経口，0～inf）（バロキサビル）

†：日本にはない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
乳製品，多価カチオン含有便秘薬，制酸薬，経口サプリメント（カルシウム，鉄，マグネシウム，セレニウムなど）	バロキサビルの濃度↓	併用を避ける

7.　コメント