• Eravacyclineは合成フルオロサイクリン・テトラサイクリン系抗菌薬であり，成人の複雑性腹腔内感染症治療に対しFDAに承認された．
  
• in vitroでの活性は非常に広くTGCと同様であるが，MICはTGCより2段階低いことが多い（J Antibiotics 69: 600, 2016；Antimicrob Agents Chemother 57: 5548, 2013）．
  
• Eravacyclineは，虫垂炎，胆嚢炎，憩室炎，胃穿孔または十二指腸穿孔，腹膜炎の患者を対象とした第III相ランダム化二重盲検試験（JAMA Surg 152: 224, 2017；Clin Infect Dis 69: 921, 2019）で，ErtapenemまたはMEPMに対する非劣性が示された．
  

• 治療期間は4～14日
  
• ESBL産生菌の感染患者に適応がある．
  

• 注：Eravacyclineは複雑性尿路感染症の治療には承認されていない．
  

• 通常用量：1mg/kg60分以上かけて静注12時間ごと・4～14日，実際の体重に基づく用量
  
• 強力なCYP3A4誘導薬（たとえば，RFP，カルバマゼピン）と併用する場合は，1.5mg/kg静注12時間ごと（4～14日）まで増量
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

肝障害患者では用量調整が必要となることがある．

• 肝障害時の用量調整
  

• 軽症から中等症の肝障害（Child-Pugh分類A，B）では用量調整不要
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：初日1mg/kg静注12時間ごと，その後1mg/kg24時間ごとから始め，2日目から4～14日間
  

• 肥満患者の用量調整：肥満患者における用量調整参照
  

副作用

• 警告
  

• テトラサイクリン過敏性がある場合は，致死的な過敏性反応（アナフィラキシ－）．
  
• 妊婦（第2，第3期）
  

• 歯の変色（黄－灰色－茶色）およびエナメル質形成不全
  
• 骨成長阻害
  

• C. difficile関連腸炎
  

• 副作用
  

• 注射部位の反応
  
• 悪心（5％）
  
• 嘔吐（4％）
  
• 下痢（3％）
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：妊娠第2～第3期では避ける
  
• 授乳中の使用：製薬会社は治療中および最終投与後4日間は授乳をしないよう勧告している．しかし，乳汁中濃度はおそらく低く，吸収は乳汁中のCaにより阻害される．短期間の使用であれば，授乳中でも可だが，乳児の胃腸毒性をモニターすること．
  

• Eravacyclineのin vitro抗菌活性は，腸内細菌科細菌のESBL，AmpCや，KPC，メタロカルバペネマーゼの影響を受けない．
  

• 耐性腸内細菌科細菌，P. aeruginosa，S. maltophiliaに対し単剤または併用でEravacyclineを用いた比較試験のデータはない．
  

• 例外は，腹膜炎患者でのESBL産生腸内細菌科に対し，ElavacyclineのMEPMに対する非劣性が示された試験（Clin Infect Dis 69: 921, 2019）．
  

• in vitroでの耐性は以下の結果起こりうる：
  

• 排出ポンプ
  
• 標的部位の変異
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

• EravacyclineのMICは一般に，活性の可能性がある病原体の広い範囲でTGCより低い．ESBL，AmpCセファロスポリナーゼ，KPC，メタロカルバペネマーゼ産生菌に対してin vitroで活性があるが，比較試験での有効性のデータはない．
  
• 蛋白結合していない薬剤の血清中濃度は低いことに注意．
  
• 総説：Med Lett Drugs Ther 61: 61, 2019．