日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
シムツーザ(DRV・Cobi・FTC・TAF) (2024/11/12 更新) |
「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい. |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人
3. 小児
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人
3. 小児
用量(生後>28日) |
体重≧40kg:1錠24時間ごと |
最大/日 |
- |
4. 腎障害時の用量調整
半減期(時間)(腎機能正常) |
DRV:15 Cobi:3~4 FTC:10 TAF:0.51 |
半減期(時間)(ESRD) |
DRV:データなし Cobi:データなし FTC:>10 TAF:データなし |
用量(腎機能正常) |
1錠経口24時間ごと |
CrClまたはeGFR |
CrCl≧30:1錠24時間ごと CrCl<30:使用しない |
血液透析 |
使用しない |
CAPD |
使用しない |
CRRT |
使用しない |
SLED |
使用しない |
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
HIV-1
4. 薬理学
分類 |
プロテアーゼ阻害薬+作用増強薬+ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI)2剤 |
剤形 |
錠:DRV 800mg+Cobi 150mg+FTC 200mg+TAF 10mg |
食事に関する推奨(経口薬)1 |
錠:食事とともに |
経口吸収率(%) |
DRV:データなし Cobi:データなし FTC:データなし TAF:データなし |
Tmax(時間) |
DRV:3 Cobi:3 FTC:1.5 TAF:0.5 |
最高血清濃度2(μg/mL) |
DRV:8.83(800mg24時間ごと,SS) Cobi:1.13(150mg24時間ごと,SS) FTC:2.06(200mg24時間ごと,SS) TAF:0.16(10mg24時間ごと,SS) TDF:0.019(10mg24時間ごと,SS) |
蛋白結合(%) |
DRV:95 Cobi:97~98 FTC:<4 TAF:約80 |
分布容積3(Vd) |
DRV:データなし Cobi:データなし FTC:データなし TAF:データなし |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
DRV:9.4 Cobi:3.2 FTC:7.5 TAF:0.5 |
排泄 |
DRV:代謝 Cobi:代謝 FTC:腎 TAF:代謝 |
細胞内半減期(T1/2,時間) |
DRV:データなし Cobi:データなし FTC:39 TAF:データなし |
脳脊髄液/血液5(%) |
DRV:データなし Cobi:データなし FTC:データなし TAF:データなし |
中枢神経系移行効果(CPE)6 |
DRV:3 Cobi:データなし FTC:3 TAF:データなし |
AUC7(μg・時間/mL) |
DRV:87.9(800mg24時間ごと,0~24時間) Cobi:8.75(150mg24時間ごと,0~24時間) FTC:11.9(200mg24時間ごと,0~24時間) TAF:0.13(10mg24時間ごと,0~24時間) TDF:0.34(10mg24時間ごと,0~24時間) |
TDF:テノホビルジソプロキシル
5. 薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響 |
対策 |
Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
抗不整脈薬(その他) |
抗不整脈薬↑ |
モニター,用量調整 |
アピキサバン |
アピキサバン↑ |
モニター,用量調整 |
Avanafil |
Avanafil↑ |
併用を避ける |
β遮断薬 |
β遮断薬↑ |
モニター,用量調整 |
ボセンタン |
Cobi↓, DRV↓, ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
Buspirone |
Buspirone↑ |
モニター,用量調整 |
Caチャネル遮断薬 |
Caチャネル遮断薬↑ |
モニター,用量調整 |
カルバマゼピン |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
クラリスロマイシン |
DRV↑, Cobi↑, CAM↑ |
併用を避ける |
クロナゼパム |
クロナゼパム↑ |
モニター |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
禁忌 |
コルチコステロイド |
Cobi↓, DRV↓, コルチコステロイド↑ |
CYP3A4を誘導または基質となるステロイドは避ける |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑ |
モニター,用量調整 |
CYP3A4阻害薬(リストなし) |
Cobi↓, DRV↓ |
併用を避ける |
ダサチニブ |
ダサチニブ↑ |
モニター,用量調整 |
ジアゼパム |
ジアゼパム↑ |
モニター,用量調整 |
ジゴキシン |
ジゴキシン↑ |
モニター,用量調整 |
Dronedarone |
Dronedarone↑ |
禁忌 |
Elbasvir/Grazoprevir |
Elbasvir/Grazoprevir↑ |
禁忌 |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角誘導体 |
麦角誘導体↑ |
禁忌 |
エリスロマイシン |
DRV↑, Cobi↑, EM↑ |
併用を避ける |
エスタゾラム |
エスタゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
エベロリムス |
エベロリムス↑ |
併用を避ける |
フェンタニル |
フェンタニル↑ |
モニター,用量調整 |
HMG-CoA還元酵素阻害薬(ロバスタチン,シンバスタチン以外) |
HMG-CoA還元酵素阻害薬↑ |
HMG-CoA還元酵素阻害薬の用量調整 |
Isavuconazole |
DRV↑, Cobi↑, Isavuconazole↑ |
モニター,用量調整 |
イトラコナゾール |
DRV↑, Cobi↑, イトラコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
ケトコナゾール |
DRV↑, Cobi↑, ケトコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
ルラシドン |
ルラシドン↑ |
禁忌 |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
ミダゾラム(注射) |
ミダゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
ニロチニブ |
ニロチニブ↑ |
モニター,用量調整 |
経口避妊薬 |
エストロゲン↓;プロゲスチン? |
他の避妊法を用いる |
オキシコドン |
オキシコドン↑ |
モニター,用量調整 |
フェノバルビタール |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
フェニトイン |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
ポサコナゾール |
DRV↑, Cobi↑, ポサコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
クエチアピン |
クエチアピン↑ |
用量調整,または避ける |
Ranolazine |
Ranolazine↑ |
禁忌 |
リファブチン |
リファブチン↑, TAF↓ |
用量調整,または避ける |
リファンピシン |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
Rifapentine |
DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
リスペリドン |
リスペリドン↑ |
モニター,用量調整 |
リバーロキサバン |
リバーロキサバン↑ |
併用を避ける |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
シルデナフィル(PAHに対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
セイヨウオトギリソウ |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
タダラフィル(PAHに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
チカグレロル |
チカグレロル↑ |
併用を避ける |
トラマドール |
トラマドール↑ |
モニター,用量調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
三環系抗うつ薬(TCA) |
TCA↑ |
モニター,用量調整 |
ビンブラスチン |
ビンブラスチン↑ |
併用を避ける |
ビンクリスチン |
ビンクリスチン↑ |
併用を避ける |
ボリコナゾール |
DRV↑, Cobi↑ VRCZ? |
併用を避ける |
ワルファリン |
影響は不明 |
INRをモニター,用量調整 |
ゾルピデム |
ゾルピデム↑ |
モニター,用量調整 |