日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

シムツーザ(DRV・Cobi・FTC・TAF)  (2022/6/14 更新)
主な商品名:シムツーザ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
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Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人
  3. 小児
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人

 3. 小児

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

HIV-1

4. 薬理学

薬剤
ダルナビル(DRV)
コビシスタット(Cobi)
エムトリシタビン(FTC)
テノホビルアラフェナミド(TAF)
分類
プロテアーゼ阻害薬
CYP450阻害薬
ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI)
ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI)
PK/PD指標
データなし
データなし
データなし
データなし
シムツーザ1錠中の含有量
800mg
150mg
200mg
10mg
通常成人用量
1日1錠服用
妊娠危険区分
ヒトでのデータは十分にないが,動物では副作用はみられない.
しかし妊婦ではDRVとCobiの曝露量が非常に低くなるため推奨されない
経口剤の投与のタイミング1
食事とともに服用
経口吸収率2(%)
データなし
データなし
データなし
データなし
Tmax3(時間)
3
3
1.5
0.5
最高血清濃度4(μg/mL)
8.83
1.13
2.06
TAF:0.16
TDF:0.019
蛋白結合(%)
95
97~98
<4
約80
平均血清半減期5(T1/2, 時間)
9.4
3.2
7.5
0.5
胆汁移行性6(時間)
データなし
データなし
データなし
データなし
脳脊髄液/血液7(%)
データなし
データなし
データなし
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性8
データなし
データなし
データなし
データなし
分布容積9(Vd)
データなし
データなし
データなし
データなし
AUC10(μg・時間/mL)
87.9(AUC0-24
8.75(AUC0-24
11.9(AUC0-24
TAF:0.13(AUC0-24
TDF:0.34(AUC
0-24
チトクロームP450,トランスポーターとの相互作用
基質: 3A4
阻害: 3A4
基質:3A4,2D6
阻害:2D6, 3A4, PGP, BCRP, OATP1B1/3
不明
基質:PGP, BCRP, OATP1B1/3
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間
  4. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
     SD:単回投与後
     SS:複数回投与後の定常状態
  5. CrCl>80 mL/分と想定
  6. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  7. 炎症時における脳脊髄液濃度
  8. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  9. 分布容積(Vd):
      V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
      Vss:定常状態におけるVd
      Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  10. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5. 薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
対策
Alfuzosin
Alfuzosin↑
禁忌
抗不整脈薬(その他)
抗不整脈薬↑
モニター,用量調整
アピキサバン
アピキサバン↑
モニター,用量調整
Avanafil
Avanafil↑
併用を避ける
β遮断薬
β遮断薬↑
モニター,用量調整
ボセンタン
Cobi↓, DRV↓, ボセンタン↑
モニター,用量調整
Buspirone
Buspirone↑
モニター,用量調整
Caチャネル遮断薬
Caチャネル遮断薬↑
モニター,用量調整
カルバマゼピン
Cobi↓, DRV↓, TAF↓
禁忌
クラリスロマイシン
DRV↑, Cobi↑, CAM↑
併用を避ける
クロナゼパム
クロナゼパム↑
モニター
コルヒチン
コルヒチン↑
禁忌
コルチコステロイド
Cobi↓, DRV↓, コルチコステロイド↑
CYP3A4を誘導または基質となるステロイドは避ける
シクロスポリン
シクロスポリン↑
モニター,用量調整
CYP3A4阻害薬(リストなし)
Cobi↓, DRV↓
併用を避ける
ダサチニブ
ダサチニブ↑
モニター,用量調整
ジアゼパム
ジアゼパム↑
モニター,用量調整
ジゴキシン
ジゴキシン↑
モニター,用量調整
Dronedarone
Dronedarone↑
禁忌
Elbasvir/Grazoprevir
Elbasvir/Grazoprevir↑
禁忌
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角誘導体
麦角誘導体↑
禁忌
エリスロマイシン
DRV↑, Cobi↑, EM↑
併用を避ける
エスタゾラム
エスタゾラム↑
モニター,用量調整
エベロリムス
エベロリムス↑
併用を避ける
フェンタニル
フェンタニル↑
モニター,用量調整
HMG-CoA還元酵素阻害薬(ロバスタチン,シンバスタチン以外)
HMG-CoA還元酵素阻害薬↑
HMG-CoA還元酵素阻害薬の用量調整
Isavuconazole
DRV↑, Cobi↑, Isavuconazole↑
モニター,用量調整
イトラコナゾール
DRV↑, Cobi↑, イトラコナゾール↑
モニター,用量調整
ケトコナゾール
DRV↑, Cobi↑, ケトコナゾール↑
モニター,用量調整
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
ルラシドン
ルラシドン↑
禁忌
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
ミダゾラム(注射)
ミダゾラム↑
モニター,用量調整
ニロチニブ
ニロチニブ↑
モニター,用量調整
経口避妊薬
エストロゲン↓;プロゲスチン?
他の避妊法を用いる
オキシコドン
オキシコドン↑
モニター,用量調整
フェノバルビタール
Cobi↓, DRV↓, TAF↓
禁忌
フェニトイン
Cobi↓, DRV↓, TAF↓
禁忌
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
ポサコナゾール
DRV↑, Cobi↑, ポサコナゾール↑
モニター,用量調整
クエチアピン
クエチアピン↑
用量調整,または避ける
Ranolazine
Ranolazine↑
禁忌
リファブチン
リファブチン↑, TAF↓
用量調整,または避ける
リファンピシン
Cobi↓, DRV↓, TAF↓
禁忌
Rifapentine
DRV↓, TAF↓
禁忌
リスペリドン
リスペリドン↑
モニター,用量調整
リバーロキサバン
リバーロキサバン↑
併用を避ける
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(PAHに対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
シロリムス
シロリムス↑
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
Cobi↓, DRV↓, TAF↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
モニター,用量調整
タダラフィル(PAHに対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
チカグレロル
チカグレロル↑
併用を避ける
トラマドール
トラマドール↑
モニター,用量調整
トラゾドン
トラゾドン↑
モニター,用量調整
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
三環系抗うつ薬(TCA)
TCA↑
モニター,用量調整
ビンブラスチン
ビンブラスチン↑
併用を避ける
ビンクリスチン
ビンクリスチン↑
併用を避ける
ボリコナゾール
DRV↑, Cobi↑
VRCZ?
併用を避ける
ワルファリン
影響は不明
INRをモニター,用量調整
ゾルピデム
ゾルピデム↑
モニター,用量調整
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2022/06/09