日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
シムツーザ(DRV・Cobi・FTC・TAF) (2022/6/14 更新) |
「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい. |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人
3. 小児
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人
3. 小児
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
HIV-1
4. 薬理学
薬剤 |
ダルナビル(DRV) |
コビシスタット(Cobi) |
エムトリシタビン(FTC) |
テノホビルアラフェナミド(TAF) |
分類 |
プロテアーゼ阻害薬 |
CYP450阻害薬 |
ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI) |
ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI) |
PK/PD指標 |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
シムツーザ1錠中の含有量 |
800mg |
150mg |
200mg |
10mg |
通常成人用量 |
1日1錠服用 |
|||
妊娠危険区分 |
ヒトでのデータは十分にないが,動物では副作用はみられない. しかし妊婦ではDRVとCobiの曝露量が非常に低くなるため推奨されない |
|||
経口剤の投与のタイミング1 |
食事とともに服用 |
|||
経口吸収率2(%) |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
Tmax3(時間) |
3 |
3 |
1.5 |
0.5 |
最高血清濃度4(μg/mL) |
8.83 |
1.13 |
2.06 |
TAF:0.16 TDF:0.019 |
蛋白結合(%) |
95 |
97~98 |
<4 |
約80 |
平均血清半減期5(T1/2, 時間) |
9.4 |
3.2 |
7.5 |
0.5 |
胆汁移行性6(時間) |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
脳脊髄液/血液7(%) |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性8 |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
分布容積9(Vd) |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
AUC10(μg・時間/mL) |
87.9(AUC0-24) |
8.75(AUC0-24) |
11.9(AUC0-24) |
TAF:0.13(AUC0-24) TDF:0.34(AUC0-24) |
チトクロームP450,トランスポーターとの相互作用 |
基質: 3A4 阻害: 3A4 |
基質:3A4,2D6 阻害:2D6, 3A4, PGP, BCRP, OATP1B1/3 |
不明 |
基質:PGP, BCRP, OATP1B1/3 |
5. 薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響 |
対策 |
Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
抗不整脈薬(その他) |
抗不整脈薬↑ |
モニター,用量調整 |
アピキサバン |
アピキサバン↑ |
モニター,用量調整 |
Avanafil |
Avanafil↑ |
併用を避ける |
β遮断薬 |
β遮断薬↑ |
モニター,用量調整 |
ボセンタン |
Cobi↓, DRV↓, ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
Buspirone |
Buspirone↑ |
モニター,用量調整 |
Caチャネル遮断薬 |
Caチャネル遮断薬↑ |
モニター,用量調整 |
カルバマゼピン |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
クラリスロマイシン |
DRV↑, Cobi↑, CAM↑ |
併用を避ける |
クロナゼパム |
クロナゼパム↑ |
モニター |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
禁忌 |
コルチコステロイド |
Cobi↓, DRV↓, コルチコステロイド↑ |
CYP3A4を誘導または基質となるステロイドは避ける |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑ |
モニター,用量調整 |
CYP3A4阻害薬(リストなし) |
Cobi↓, DRV↓ |
併用を避ける |
ダサチニブ |
ダサチニブ↑ |
モニター,用量調整 |
ジアゼパム |
ジアゼパム↑ |
モニター,用量調整 |
ジゴキシン |
ジゴキシン↑ |
モニター,用量調整 |
Dronedarone |
Dronedarone↑ |
禁忌 |
Elbasvir/Grazoprevir |
Elbasvir/Grazoprevir↑ |
禁忌 |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角誘導体 |
麦角誘導体↑ |
禁忌 |
エリスロマイシン |
DRV↑, Cobi↑, EM↑ |
併用を避ける |
エスタゾラム |
エスタゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
エベロリムス |
エベロリムス↑ |
併用を避ける |
フェンタニル |
フェンタニル↑ |
モニター,用量調整 |
HMG-CoA還元酵素阻害薬(ロバスタチン,シンバスタチン以外) |
HMG-CoA還元酵素阻害薬↑ |
HMG-CoA還元酵素阻害薬の用量調整 |
Isavuconazole |
DRV↑, Cobi↑, Isavuconazole↑ |
モニター,用量調整 |
イトラコナゾール |
DRV↑, Cobi↑, イトラコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
ケトコナゾール |
DRV↑, Cobi↑, ケトコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
ルラシドン |
ルラシドン↑ |
禁忌 |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
ミダゾラム(注射) |
ミダゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
ニロチニブ |
ニロチニブ↑ |
モニター,用量調整 |
経口避妊薬 |
エストロゲン↓;プロゲスチン? |
他の避妊法を用いる |
オキシコドン |
オキシコドン↑ |
モニター,用量調整 |
フェノバルビタール |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
フェニトイン |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
ポサコナゾール |
DRV↑, Cobi↑, ポサコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
クエチアピン |
クエチアピン↑ |
用量調整,または避ける |
Ranolazine |
Ranolazine↑ |
禁忌 |
リファブチン |
リファブチン↑, TAF↓ |
用量調整,または避ける |
リファンピシン |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
Rifapentine |
DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
リスペリドン |
リスペリドン↑ |
モニター,用量調整 |
リバーロキサバン |
リバーロキサバン↑ |
併用を避ける |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
シルデナフィル(PAHに対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
セイヨウオトギリソウ |
Cobi↓, DRV↓, TAF↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
タダラフィル(PAHに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
チカグレロル |
チカグレロル↑ |
併用を避ける |
トラマドール |
トラマドール↑ |
モニター,用量調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
三環系抗うつ薬(TCA) |
TCA↑ |
モニター,用量調整 |
ビンブラスチン |
ビンブラスチン↑ |
併用を避ける |
ビンクリスチン |
ビンクリスチン↑ |
併用を避ける |
ボリコナゾール |
DRV↑, Cobi↑ VRCZ? |
併用を避ける |
ワルファリン |
影響は不明 |
INRをモニター,用量調整 |
ゾルピデム |
ゾルピデム↑ |
モニター,用量調整 |