Triclabendazole (2024/09/17 更新)

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

Triclabendazoleはベンズイミダゾール系抗寄生虫薬で，Fasciola hepatica （肝蛭）およびFasciola gigantica （巨大肝蛭）の感染治療に優先して用いられるとともに，Paragonimus属による肺吸虫感染治療の第二選択薬としても用いられる．
2019年初頭にFDA承認．Trans R Soc Trop Med Hyg 113: 797, 2019．

有効な処方箋をもつすべての薬局は無料でノバルティス（888-669-6682）から入手できる．患者氏名，生年月日，薬局の住所/電話番号の情報をノバルティスに知らせる必要があるだろう．
Victoria Pharmacy（Zurich：＋41-43-344-6060）からも入手可能．

【日本の情報】日本での入手：熱帯病治療薬研究班－オーファンドラッグ中央保管機関．
Fasciola属による感染のいずれのステージにも有効．
妊婦でのTriclabendazole使用についてのデータはない．WHOは，医療者が合併症をモニターできる臨床状況にある場合に限り，妊婦への使用を認めている．
Triclabendazoleがヒト母乳中に分泌されるかについてのデータはない．ヤギでは乳汁中への移行が確認された（動物実験）．唯一の有効な薬剤であるため，リスクベネフィットを考慮すべき．
ペルーでのF. hepaticaに対する複数回投与による治療失敗（Emergency Infect Dis 27: 1850, 2021)．

　2.　成人用量

Fasciola hepatica および Fasciola gigantica	10mg/kg経口12時間ごと・2回．治療失敗の場合は，20mg/kgを試みてよい．
Paragonimus属（肺吸虫）	10mg/kg経口12時間ごと・2回

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	年齢≧6歳：10mg/kg経口12時間ごと・2回
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	錠（250mg）
食事に関する推奨（経口薬）1	錠：食事とともに
経口吸収率（％）	データなし
Tmax（時間）	Triclabendazole：3～4 スルホキシド代謝物：3～4
最高血清濃度2（μg/mL）	Triclabendazole：1.16μmol/mL（10mg/kg経口，SD）スルホキシド代謝物：38.6μmol/mL（10mg/kg経口，SD）スルホン代謝物：2.29μmol/mL （10mg/kg経口，SD）
最高尿中濃度（μmol/mL）	データなし
蛋白結合（％）	Triclabendazole：96.7 スルホキシド代謝物：98.4 スルホン代謝物：98.8
分布容積3（Vd）	スルホキシド代謝物：1L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	Triclabendazole：8 スルホキシド代謝物：14 スルホン代謝物：11
排泄	ヒトのデータなし
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC8（μg*時間/mL）	Triclabendazole：5.72μmolhr/mL（10mg/kg，0～inf）スルホキシド代謝物：386μmolhr/mL（10mg/kg，0～inf）スルホン代謝物：30.5μmol*hr/mL （10mg/kg，0～inf）

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

4.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

5.　主要な薬物相互作用

6.　コメント