Sulbactam-Durlobactam (2025/06/10 更新)

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

Sulbactam-Dorlobactamは，2剤同梱の製剤であり，年齢18歳以上の患者での，Acinetobacter baumannii-calcoaceticus complexの感受性ある分離株による細菌性院内肺炎および人工呼吸器関連細菌性肺炎（HABP/VABP）治療に承認されている．
Sulbactam（SBT）はペニシラン酸塩であり，AmblerクラスAβラクタマーゼ阻害薬として機能するほか，A．baumannii complexに対して自然活性を持つ（PBP1a，PBP1b，PBP3阻害を通じて）．4種（Ambler分類）のβラクタマーゼはどれもSBTを分解することができることに注意（Front Microbiol 12: 709974, 2021）．
Durlobactamはジアザビシクロオクタンβラクタマーゼ阻害薬であり，クラスA，C，D酵素（A. baumanniiで主に産生されるクラスD OXAカルバペネマーゼを含む）に対する広域スペクトラム活性をもつ．Durlobactamのみでは，A. baumannii-calcoaceticus complex分離株に対する抗菌活性をもたない．
総説：

　2.　成人用量

　3.　小児用量

小児における抗菌薬耐性（AMR）グラム陰性菌感染症治療における薬物用量に関するガイダンス（AMRグラム陰性菌感染症ガイダンス（小児））：J Pediatric Infect Dis Soc 14: piaf004, 2025

用量（生後＞28日）	FDA：安全性と有効性は確立されていない AMRグラム陰性菌感染症ガイダンス（小児）：乳児/小児：200mg/kg/日（SBT），4～6時間ごとに分割青少年：成人用量を使用
最大/日	6mg（SBT）

　4.　腎障害時の用量調整

半減期（時間）（腎機能正常）	SBT：2.15 Dur：2.52
半減期（時間）（ESRD）	データなし
用量（腎機能正常）	（SBT1g＋Dur1g） 6時間ごと
CrClまたはeGFR	CrCl≧130：（SBT1g＋Dur1g）4時間ごと CrCl 45～129：用量調整不要 CrCl 30～44：（SBT1g＋Dur1g）8時間ごと CrCl 15～29：（SBT1g＋Dur1g）12時間ごと CrCl＜15：（SBT1g＋Dur1g）12時間ごと・3回，その後24時間ごと
血液透析	CrCl＜15の用量を使用，透析日に透析後投与
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3.　薬理学

PK/PD指標	SBT：Time above MIC Dur：24時間AUC/MIC
剤形	注射剤
食事関する推奨（経口薬）1	－
経口吸収率（％）	－
Tmax（時間）	－
最高血清濃度2（μg/mL）	SBT：32.4（1g6時間ごと，SS） Dur：29.2（1g6時間ごと，SS）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	SBT：38 Dur：10
分布容積3（Vd）	SBT：25.4L（Vss） Dur：30.3L（Vss）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	SBT：2.15 Dur：2.52
排泄	SBT：腎 Dur；腎
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	SBT：515（1g6時間ごと，0～24時間） Dur：471（1g6時間ごと，0～24時間）

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

4.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
プロベネシド	SBT↑	併用を避ける