日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
トファシチニブ (2023/03/22 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 薬理学
4. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 薬理学
薬効分類 |
JAK阻害薬 |
PK/PD指標 |
データなし |
剤形 |
錠剤:5mg,10mg† 徐放錠†:11mg,22mg 経口液†:1mg/mL |
標準成人用量 |
COVID-19:10mg経口12時間ごと |
妊娠危険概要 |
ヒトでのデータは不十分,動物データでは毒性あり |
経口投与のタイミング1 |
食事の影響を受けない |
経口吸収率2(%) |
74 |
Tmax(時間) |
0.8 |
最高血清濃度3(ナノグラム/mL) |
84.7(10mg経口12時間ごと,SS) |
蛋白結合(%) |
40 |
平均血清半減期(時間)4 |
3 |
排泄 |
肝代謝,腎 |
胆汁排泄5(%) |
データなし |
脳脊髄液/血液6(%) |
データなし |
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7 |
データなし |
分布容積8(Vd) |
87L |
AUC9(μg・時間/mL) |
539.6(10mg経口12時間ごと,0~24h) |
CYP450,トランスポーターとの相互作用 |
基質:CYP3A4 |
†:日本にない剤形
4. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響 |
推奨される対応 |
強力なCYP3A4阻害薬 |
トファシチニブ↑ |
5mg12時間ごと(N Engl J Med 385: 406, 2021) |
中等度のCYP3A4阻害薬+強力なCYP2C19阻害薬 |
トファシチニブ↑ |
5mg12時間ごと(N Engl J Med 385: 406, 2021) |