Rifapentine (2025/09/30 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　薬理学
4.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
5.　主要な薬物相互作用
6.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

Rifapentineは長時間作用型のリファマイシン系抗結核薬である．RFPまたはRBTの代替薬として使用される．
適応：

薬剤感受性の活動性結核に対する初期2カ月間の治療：Rifapentine 600mg週2回・直接管理下での治療（DOT）を，INH 300mg/日，EB 15mg/kg/日およびPZA 25mg/kg/日と併用する（HIV陽性患者では検証されていない）．その後，

非空洞性で薬剤感受性の非HIV成人肺結核患者に対する継続治療

初期2カ月間の治療後に塗抹検査で陰性：（Rifapentine 600mg＋INH 900mg）週1回DOT・4カ月
初期2カ月間の治療後に塗抹検査で陽性：（Rifapentine 600mg＋INH 900mg）週1回DOT・7カ月

薬剤感受性株による肺結核に対し，4カ月処方の1剤として用いられる：Rifapentine 1200mg1日1回＋MFLX 400mg1日1回＋INH 300mg1日1回＋PZA 25mg/kg/日・8週，その後Rifapentine＋MFLX＋INH・9週（N Engl J Med 384: 1705, 2021）．
潜在性結核感染（LTBI）：（Rifapentine 900mg＋INH 900mg）週1回DOT・3カ月

注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてを含んでいるわけではない）

　2.　成人用量

通常用量	600mg週1回または2回 900mg週1回 1200mg1日1回

　3.　小児用量

適応	用量（生後＞28日）	最大/日
活動性結核	年齢≧12歳初期治療：600mg週2回・2ヵ月継続治療：600mg週1回・4～7ヵ月	－
潜在性結核感染	年齢≧2歳体重10～14kg：300mg週1回体重14.1～25kg：450mg週1回体重25.1～32kg：600mg週1回体重32.1～50kg：750mg週1回体重＞50kg：900mg週1回	900mg/週

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	13.2～14.1
半減期（時間）（ESRD）	変化なし
用量（腎機能正常）	600mg経口週1～2回
腎障害時の用量	用量調整不要
血液透析	用量調整不要
CAPD	用量調整不要
CRRT	用量調整不要
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データなし
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

他のリファマイシンと同様（RFP，RBTを参照）．高尿酸血症は21％にみられる．体液の赤～オレンジ変色を起こす．
潜在性結核で3カ月間Rifapentine＋INH週1回治療を受けた3893例中138例で，重大な全身性薬剤反応がみられ，そのうち87例はインフルエンザ様症状を示した（Clin Infect Dis 61: 527, 2015）．

ボランティアにRifepentine＋INHをドルテグラビルと併用投与した研究では，インフルエンザ様症状の出現率が上昇した（Clin Infect Dis 67: 193, 2018）．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（旧）：C
授乳中の使用：おそらくは安全，乳児での毒性をモニター

3.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	150mg錠
食事に関する推奨（経口薬）1	食事とともに服用
経口吸収率（％）	データなし
Tmax（時間）	4.8
最高血清濃度2（μg/mL）	15（600mg経口72時間ごと，SS）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	98
分布容積3（Vd）	70 L
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	13.2～14.1
排泄	便（親化合物，代謝物）
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	320（600mg経口72時間ごと，0～72時間）

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

4.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450	－
薬剤が基質となるトランスポーター	－
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	－
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	CYP2C9，CYP3A4
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	↓

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（またはその他の影響）	推奨される対応
アミトリプチリン	アミトリプチリン↓	用量調整または避ける
アルテメテル・ルメファントリン1	アルテメテル↓，DHA↓，ルメファントリン↓が予測される	禁忌
アトバコン1	アトバコン↓が予測される	併用を避ける
ベダキリン	ベダキリン↓	併用を避ける
ビクタルビ(BIC/FTC/TAF)	Bictegravir↓，TAF↓	併用を避ける
カスポファンギン1	カスポファンギン↓がありうる（Rifapentine週1回），予測される（Rifapentine1日1回）	モニター，カスポファンギン用量を70mg/日まで増量を考慮
Chloroquine phosphate1	Chloroquine↓が予測される	モニター
クラリスロマイシン1	クラリスロマイシン↓，14-OHクラリスロマイシン↑（が予測される），Rifapentine↑（が予測される）	Rifapentineが1日1回なら，併用を避ける；週1回なら，慎重に使用
シクロスポリン	シクロスポリン↓	用量調整または避ける
ジアフェニルスルホン1	ジアフェニルスルホン↓が予測される	併用を避ける
デキサメタゾン	デキサメタゾン↓	用量調整または避ける
ジアゼパム	ジアゼパム↓	用量調整または避ける
ジルチアゼム	ジルチアゼム↓	用量調整または避ける
ジソピラミド	ジソピラミド↓	用量調整または避ける
ドラビリン	ドラビリン↓	禁忌
ドキシサイクリン1	ドキシサイクリン↓が予測される（Rifapentine1日1回），ドキシサイクリン↓がありうる（Rifapentine週1回）	慎重に使用；モニター，または避ける
エリスロマイシン1	エリスロマイシン↓が予測される	避ける，またはモニター
エチニルエストラジオール	エチニルエストラジオール↓	併用を避ける
フルコナゾール1	フルコナゾール↓が予測される	モニター，用量調整
グレカプレビル/ピブレンタスビル1	グレカプレビル↓およびピブレンタスビル↓が予測される	併用を避ける
ハロペリドール	ハロペリドール↓	用量調整または避ける
Ibrexafungerp1，2	Ibrexafungerp↓が予測される	併用を避ける
イミプラミン	イミプラミン↓	用量調整または避ける
イサブコナゾニウム硫酸塩1	イサブコナゾール↓が予測される	併用を避ける
イトラコナゾール1	イトラコナゾール↓が予測される	併用を避ける
Ledipasvir/Sofosbuvir	Ledipasvir↓，Sofosbuvir↓	併用を避ける
Lenacapavir	Lenacapavir↓	併用を避ける
リネゾリド1	リネゾリド↓が予測される（Rifapentine1日1回）；リネゾリド↓がありうる（Rifapentine週1回）	モニター，用量調整
メフロキン1	メフロキン↓が予測される	併用を避ける
メサドン	メサドン↓	用量調整または避ける
ニフェジピン	ニフェジピン↓	モニター，用量調整
ノルトリプチリン	ノルトリプチリン↓	モニター，用量調整
フェニトイン	フェニトイン↓	モニター，用量調整
ポサコナゾール1	ポサコナゾール↓が予測される	Rifapentine1日1回：併用を避ける． Rifapentine週1回：避ける，またはモニター（TDM）
Prednisone	Prednisone↓	モニター，用量調整
キニジン	キニジン↓	モニター，用量調整
Quinine1	Quinine↓が予測される	併用を避ける
Sofosbuvir	Sofosbuvir↓，GS-331007↓	併用を避ける
Sofosbuvir/Velpatasvir1	(Sofosbuvir↓，Velpatasvir↓）が予測される	併用を避ける
Sofosbuvir/Velpatasvir/Voxilaprevir	Sofosbuvir↓，Velpatasvir↓，Voxilaprevir↓	併用を避ける
タクロリムス	タクロリムス↓	モニター，用量調整
テジゾリド	テジゾリド↓が予測される（Rifapentine1日1回），テジゾリド↓がありうる（Rifapentine週1回）	モニター
テノホビルアラフェナミド（TAF）1	（TAF↓，テノホビル↓，テノホビル2リン酸↓）がありうる	避ける，またはモニター
テオフィリン	テオフィリン↓	モニター，用量調整
トリアゾラム	トリアゾラム↓	モニター，用量調整
ボリコナゾール1	ボリコナゾール↓が予測される	併用を避ける
ワルファリン	ワルファリン↓	併用を避ける

HHS日和見感染臨床ガイドライン（2025年7月14日改訂）
Rifapentineは1日1回または週1回投与される．

6.　コメント

潜在性結核の治療：MMWR Morb Mortal Wkly Rep 60: 1650, 2011；N Engl J Med 365: 2155, 2011．
用量決定に関するランダム化試験において，肺結核患者でRifapentine高用量がRFPと比較された．患者はすべてINH，EB，PZAを併用された．2カ月の治療で培養陰性になる患者はRifapentine群のほうが多かった（Am J Respir Crit Care Med 191: 251, 2015）．