日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Nelfinavir  (2025/01/14 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
625mg 2錠(1250mg)経口1日2回,食事とともに

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
年齢<2歳:推奨されない
年齢≧2歳:45~55mg/kg12時間ごと
青少年:1250mg12時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
3.5~5
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
1250mg経口12時間ごと
CrClまたはeGFR
腎障害時の用量調整不要
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
プロテアーゼ阻害薬(PI)
剤形
錠(250,625mg†)
食事に関する推奨(経口薬)1
錠/粉末:食事とともに服用
経口吸収率(%)
20~80
Tmax(時間)
データなし
最高血清濃度2(μg/mL)
3~4(1250mg12時間ごと,SS)
蛋白結合(%)
98
分布容積3(Vd)
2~7 L/kg (V/F)
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
3.5~5
排泄
代謝,糞便
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
脳脊髄液/血液5(%)
0
中枢神経系移行効果(CPE)6
1
AUC7(μg・時間/mL)
53 (1250mg12時間ごと,0~24時間)

†:日本にない剤形

  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
アルフゾシン
アルフゾシン↑
禁忌
アミオダロン
アミオダロン↑
禁忌
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
モニター,用量調整
ボセンタン
ボセンタン↑
モニター,用量調整
カルバマゼピン
Nelfinavir↓
併用を避ける
コルヒチン
(腎/肝障害)
コルヒチン↑
禁忌
コルヒチン
コルヒチン↑
モニター,用量調整または避ける
シクロスポリン
シクロスポリン↑,Nelfinavir↑
モニター,用量調整
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角アルカロイド
麦角アルカロイド↑
禁忌
エチニルエストラジオール
エチニルエストラジオール↓
より良い方法を用いる
エトラビリン
Nelfinavir↑
併用を避ける
フルチカゾン
フルチカゾン↑
併用を避ける
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
メサドン
メサドン↓
モニター,用量調整または避ける
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
Norethindrone
Norethindrone↓
より良い方法を用いる
オメプラゾール
オメプラゾール↓
併用を避ける
フェノバルビタール
Nelfinavir↓
併用を避ける
フェニトイン
フェニトイン↓,Nelfinavir↓
併用を避ける
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
Quinidine
Quinidine↑
禁忌
リファブチン
リファブチン↑,Nelfinavir↓
モニター,用量調整または避ける
リファンピシン
Nelfinavir↓
禁忌
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
モニター,用量調整
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(EDに対して)
シルデナフィル↑
モニター,用量調整
シルデナフィル(PAHに対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
シロリムス
シロリムス↑,Nelfinavir↓
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
Nelfinavir↑
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑,Nelfinavir↑
モニター,用量調整
タダラフィル(ED,PAHに対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
トラゾドン
トラゾドン↑
モニター,用量調整
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,用量調整
ワルファリン
ワルファリン↑↓
INRをモニター,用量調整
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2025/01/14