日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
Nelfinavir (2022/5/17 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
通常用量 |
625mg 2錠(1250mg)経口1日2回,食事とともに |
3. 小児用量
新生児(体重ごと) (NISHD/HPTN 040/PACTG 1043) |
体重1.5~2kg:100mg1日2回 体重>2~3kg:150mg1日2回 体重>3kg:200mg1日2回 |
年齢≧2歳 |
45~55mg/kg 12時間ごと(8th CROI, 2001, abst 250) 承認用量の30mg/kg 8時間ごとでは,血中濃度が不十分となる可能性がある |
青少年 |
1250mg 12時間ごと |
4. 腎障害時の用量調整
なし
5. 肝障害時の用量調整
用量調整に関する推奨なし.肝障害時には注意して使用.
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
薬効分類 |
プロテアーゼ阻害薬(PI) |
PK/PD指標 |
データなし |
剤形 |
250,625mg†錠 50mg/g経口粉末†(1さじ=1g経口粉末) |
通常成人用量 |
1250mg経口1日2回 |
FDAの妊娠危険区分 |
B |
経口剤の投与のタイミング1 |
食事とともに服用 |
経口吸収率2(%) |
20~80 食事により暴露が大きくなり変動が減少 |
最高血清濃度3(μg/mL) |
3~4(SS) |
蛋白結合(%) |
98 |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
3.5~5 |
細胞内半減期(T1/2, 時間) |
データなし |
排泄(%) |
主に糞便中に排泄,その大部分は多酸化代謝物 |
中枢神経系移行効果(CPE)5 |
1 |
脳脊髄液/血液6(%) |
0 |
分布容積7(Vd) |
2~7 L/kg (V/F) |
AUC8(μg・時間/mL) |
53 (AUC 0-24) |
CYP450,トランスポーターとの相互作用 |
基質:2C19,3A4,PGP 阻害:3A4,PGP 3A4誘導の可能性あり(Methadone,エチニルエストラジオール濃度の減少) |
Tmax(時間)9 |
データなし |
†:日本にない剤形
5. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響(その他) |
推奨される対応 |
アルフゾシン |
アルフゾシン↑ |
禁忌 |
アミオダロン |
アミオダロン↑ |
禁忌 |
アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
ボセンタン |
ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
カルバマゼピン |
Nelfinavir↓ |
併用を避ける |
コルヒチン (腎/肝障害) |
コルヒチン↑ |
禁忌 |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
モニター,用量調整または避ける |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑,Nelfinavir↑ |
モニター,用量調整 |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角アルカロイド |
麦角アルカロイド↑ |
禁忌 |
エチニルエストラジオール |
エチニルエストラジオール↓ |
より良い方法を用いる |
エトラビリン |
Nelfinavir↑ |
併用を避ける |
フルチカゾン |
フルチカゾン↑ |
併用を避ける |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
メサドン |
メサドン↓ |
モニター,用量調整または避ける |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
Norethindrone |
Norethindrone↓ |
より良い方法を用いる |
オメプラゾール |
オメプラゾール↓ |
併用を避ける |
フェノバルビタール |
Nelfinavir↓ |
併用を避ける |
フェニトイン |
フェニトイン↓,Nelfinavir↓ |
併用を避ける |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
Quinidine |
Quinidine↑ |
禁忌 |
リファブチン |
リファブチン↑,Nelfinavir↓ |
モニター,用量調整または避ける |
リファンピシン |
Nelfinavir↓ |
禁忌 |
ロスバスタチン |
ロスバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
シルデナフィル(EDに対して) |
シルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
シルデナフィル(PAHに対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑,Nelfinavir↓ |
モニター,用量調整 |
セイヨウオトギリソウ |
Nelfinavir↑ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑,Nelfinavir↑ |
モニター,用量調整 |
タダラフィル(ED,PAHに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
ワルファリン |
ワルファリン↑↓ |
INRをモニター,用量調整 |