日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Nelfinavir  (2022/5/17 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
625mg 2錠(1250mg)経口1日2回,食事とともに

 3. 小児用量

新生児(体重ごと)
(NISHD/HPTN 040/PACTG 1043)
体重1.5~2kg:100mg1日2回
体重>2~3kg:150mg1日2回
体重>3kg:200mg1日2回
年齢≧2歳
45~55mg/kg 12時間ごと(8th CROI, 2001, abst 250)
承認用量の30mg/kg 8時間ごとでは,血中濃度が不十分となる可能性がある
青少年
1250mg 12時間ごと

 4. 腎障害時の用量調整

なし

 5. 肝障害時の用量調整

用量調整に関する推奨なし.肝障害時には注意して使用.

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
プロテアーゼ阻害薬(PI)
PK/PD指標
データなし
剤形
250,625mg†錠
50mg/g経口粉末†(1さじ=1g経口粉末)
通常成人用量
1250mg経口1日2回
FDAの妊娠危険区分
B
経口剤の投与のタイミング1
食事とともに服用
経口吸収率2(%)
20~80
食事により暴露が大きくなり変動が減少
最高血清濃度3(μg/mL)
3~4(SS)
蛋白結合(%)
98
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
3.5~5
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
排泄(%)
主に糞便中に排泄,その大部分は多酸化代謝物
中枢神経系移行効果(CPE)5
1
脳脊髄液/血液6(%)
0
分布容積7(Vd)
2~7 L/kg (V/F)
AUC8(μg・時間/mL)
53 (AUC 0-24)
CYP450,トランスポーターとの相互作用
基質:2C19,3A4,PGP
阻害:3A4,PGP
3A4誘導の可能性あり(Methadone,エチニルエストラジオール濃度の減少)
Tmax(時間)9
データなし

†:日本にない剤形

  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
      SD:単回投与後
      SS:複数回投与後の定常状態
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 分布容積(Vd):
      V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
      Vss:定常状態におけるVd
      Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
  9. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
アルフゾシン
アルフゾシン↑
禁忌
アミオダロン
アミオダロン↑
禁忌
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
モニター,用量調整
ボセンタン
ボセンタン↑
モニター,用量調整
カルバマゼピン
Nelfinavir↓
併用を避ける
コルヒチン
(腎/肝障害)
コルヒチン↑
禁忌
コルヒチン
コルヒチン↑
モニター,用量調整または避ける
シクロスポリン
シクロスポリン↑,Nelfinavir↑
モニター,用量調整
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角アルカロイド
麦角アルカロイド↑
禁忌
エチニルエストラジオール
エチニルエストラジオール↓
より良い方法を用いる
エトラビリン
Nelfinavir↑
併用を避ける
フルチカゾン
フルチカゾン↑
併用を避ける
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
メサドン
メサドン↓
モニター,用量調整または避ける
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
Norethindrone
Norethindrone↓
より良い方法を用いる
オメプラゾール
オメプラゾール↓
併用を避ける
フェノバルビタール
Nelfinavir↓
併用を避ける
フェニトイン
フェニトイン↓,Nelfinavir↓
併用を避ける
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
Quinidine
Quinidine↑
禁忌
リファブチン
リファブチン↑,Nelfinavir↓
モニター,用量調整または避ける
リファンピシン
Nelfinavir↓
禁忌
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
モニター,用量調整
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(EDに対して)
シルデナフィル↑
モニター,用量調整
シルデナフィル(PAHに対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
シロリムス
シロリムス↑,Nelfinavir↓
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
Nelfinavir↑
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑,Nelfinavir↑
モニター,用量調整
タダラフィル(ED,PAHに対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
トラゾドン
トラゾドン↑
モニター,用量調整
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,用量調整
ワルファリン
ワルファリン↑↓
INRをモニター,用量調整
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2022/05/12