日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Nafcillin  (2025/03/18 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
(菌血症±心内膜炎)
2g静注または筋注4時間ごと
MSSAによる菌血症
蛋白結合が>90%のため,12g/日静注が必要.

 3. 小児用量

用量(>生後28日)
150~200mg/kg/日6時間ごとに分割
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
0.5~1
半減期(時間)(ESRD)
不変
用量(腎機能正常)
2g筋注/静注4時間ごと
CrClまたはeGFR
腎障害時の用量調整不要
血液透析
用量調整不要
CAPD
用量調整不要
CRRT
用量調整不要
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

PK/PD指標
Time above MIC
剤形
静注剤
食事に関する推奨(経口薬)1

経口吸収率(%)


Tmax(時間)

最高血清濃度2(μg/mL)
30(500mg静注 SD)
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
90~94
分布容積3(Vd)
27.1 L(Vss)
平均血清半減期4(時間)
0.5~1.0
排泄
胆汁
胆汁移行性5(%)
>100
脳脊髄液/血液6(%)
9~20
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7
あり-高用量静注治療
AUC8(μg/mL)
18.1(500mg静注,0-inf)
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450

薬剤が基質となるトランスポーター

薬剤が基質となるUGT

薬剤が阻害するCYP450

薬剤が阻害するトランスポーター

薬剤が阻害するUGT

薬剤が誘導するCYP450
CYP2C9(?),CYP3A4
薬剤が誘導するトランスポーター

薬剤が誘導するUGT

血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響とは,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう.↑:上昇,↓:低下,空白:薬物への影響なし

6. 主要な薬物相互作用

薬物
濃度への影響(その他)
推奨される対応
ジアフェニルスルホン
ジアフェニルスルホン↓
モニター
レテルモビル
レテルモビル↓
併用を避ける
プロベネシド
Nafcillin↑
モニター,用量調整
ワルファリン 
ワルファリン↓(INR↓)
INRをモニター,用量調整
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2025/03/17