日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Nafcillin (2024/04/16 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

Nafcillinは，MSSAによる感染症治療に使用される半合成のペニシリナーゼ耐性ペニシリンである．
筋注/静注剤のみが使用可能．
Oxacillin，Cloxacillin , Dicloxacillinも参照．

　2.　成人用量

通常用量（菌血症±心内膜炎）	2g静注または筋注4時間ごと
MSSAによる菌血症	蛋白結合が＞90％のため，MSSA菌血症には12g/日静注が必要．

　3.　小児用量

用量（＞生後28日）	150～200mg/kg/日6時間ごとに分割
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	0.5～1
半減期（時間）（ESRD）	不変
用量（腎機能正常）	2g筋注/静注4時間ごと
CrClまたはeGFR	CrCl＞50～90：2g4時間ごと CrCl 30～50：2g4時間ごと CrCl 10～30：2g4時間ごと
血液透析	2g4時間ごと
CAPD	2g4時間ごと
CRRT	2g4時間ごと
SLED	－

肝障害患者では用量調整が必要なことがある．

　5.　肝障害時の用量調整

腎障害と肝障害を合併していたら，用量を50％減量．

2.　副作用

すべてのβラクタムと同様，主要な問題はアレルギー性発疹である．
3週間以上治療した患者の10％以上に好中球減少が起こる．白血球数は1000/μL以下まで低下することがある．Nafcillinによる治療を中止すれば回復する．
まれな有害事象：クームス陽性溶血性貧血，血小板減少，C. difficile腸炎，低カリウム血症．
22％までの患者で好酸球増加症．

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
Nafcillinの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形	静注剤
食事に関する推奨（経口薬）1	－
経口吸収率（％）	－
Tmax（時間）	－
最高血清濃度2（μg/mL）	30（500mg静注 SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	90～94
分布容積8（Vd）	27.1 L（Vss）
平均血清半減期4（時間）	0.5～1.0
排泄	胆汁
胆汁移行率5（％）	＞100
脳脊髄液/血液6（％）	9～20
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	あり－高用量静注治療
AUC9（μg/mL）	18.1（500mg静注 SD）

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

CY450の基質
トランスポーターの基質
CYP450の阻害
トランスポーターの阻害
CYP450誘導	2C9（？），3A4
トランスポーターの誘導
血清中薬物濃度への影響	↓

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

6.　主要な薬物相互作用

薬物	濃度への影響（その他）	推奨される対応
レテルモビル	レテルモビル↓	併用を避ける
ワルファリン	ワルファリン↓（INR↓）	INRをモニター，用量調整

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2024/04/15