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Melarsoprol (2024/08/27 更新)
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Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 薬理学
4. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
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Melarsoprolは，トリパノソーマ症（睡眠病）II期（脳炎）の治療に用いられる，毒性のあるヒ素製剤である．
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Trypanosoma brucei rhodesiense（ローデシアトリパノソーマ）II期に対する現在唯一の選択薬だが，流行地ではTrypanosoma gambiense II期の治療には本剤に代わりNifurtimox/Eflornithine併用療法（NECT）またはFexinidazole（Lancet 391: 144, 2018）が用いられている．Eflornithine単独投与も用いられることがある．
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Fexinidazoleはすべて経口処方であり，現在ではT brucei gambienseに対する第一選択
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Trypanosoma brucei rhodesiense II期に対する臨床試験は完了し，2022年茎にEMAに提出された．
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現在までデータは発表されていないので，推奨はできない．
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CDC薬剤サービスより入手可能．180mg/5mLプロピレングリコール（静注用アンプル）としてAventis社が製造（Arsobal）．
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時間をかけて静注する．
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活性スペクトラム
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T. brucei rhodesiense
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T. brucei gambiense（ただしEflornithine，FexnidazoleかNECTが用いられる）
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
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脳症（患者の5～10％），致死率は最大50％．ステロイド治療により脳症を予防または軽減できる可能性もある．
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その他の副作用：血圧上昇，アルブミン尿症，腹痛，悪心/嘔吐，静脈炎，末梢神経障害，Herxheimer様反応，そう痒感．
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G6PD欠損症の患者では重度の溶血反応．
3. 薬理学
PK/PD指標
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データなし
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剤形
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注射
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食事に関する推奨（経口薬）1
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－
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経口吸収率（％）
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－
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Tmax（時間）
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－
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最高血清濃度2（μg/mL）
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2～4（2.2mg/kg静注，SD）
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最高尿中濃度（μg/mL）
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データなし
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蛋白結合（％）
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80
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分布容積3（Vd）
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データなし
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平均血清半減期4
（T1/2, 時間）
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＜0.5（親物質）
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胆汁移行性5（％）
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データなし
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脳脊髄液/血液6（％）
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5
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治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7
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データなし
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AUC8（μg・時間/mL）
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データなし
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注記のない場合は成人用経口製剤
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SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
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V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
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CrCl＞80 mL/分と想定
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（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
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炎症時における脳脊髄液濃度
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薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
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AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
4. 主要な薬物相互作用
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