• Melarsoprolは，Fexinidazoleが使用できない場合にトリパノソーマ症（睡眠病）II期（脳炎）の治療に用いられる，毒性のあるヒ素製剤である．
  

• T.gambiense II期では，Nifurtimox/Eflornithine併用（NECT）が，Fexinidazoleに対する望ましい代替薬
  

• T. rhodesiense II期では，MelarsoprolがFexidazoleに対する中心的な代替薬
  
• CDC薬剤サービスより入手可能．180mg/5mLプロピレングリコール（静注用アンプル）としてAventis社が製造（Arsobal）．
  
• 時間をかけて静注する．
  

• 東アフリカ睡眠病（r-HAT）II期：Melarsoprol 202mg/kg/日静注・10日；従来の処方に対して非劣性（PLoS Negl Trop Dis 6: e1695, 2012）．
  

• プレドニゾンによる前治療が脳症を予防することがある
  
• 上記文献にあるSuraminによる前治療は，血液段階を除去するために一部の臨床家が用いることがあるが，Melarsoprolへの反応を減少させる．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

データなし

副作用

• 脳症（患者の5～10％），致死率は最大50％．ステロイド治療により脳症を予防または軽減できる可能性もある．
  
• その他の副作用：血圧上昇，アルブミン尿症，腹痛，悪心/嘔吐，静脈炎，末梢神経障害，Herxheimer様反応，そう痒感．
  
• G6PD欠損症の患者では重度の溶血反応．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：禁忌だが，ヒトアフリカトリパノソーマ症（HAT）での救命治療として使用が必要となることがある
  
• 授乳中の使用：HAT治療中も授乳を続ける
  

• T. brucei rhodesiense （ただし，Fexinidazoleを使用）
  
• T. brucei gambiense （ただし，Eflornithine，FexinidazoleまたはNECTを使用）
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

報告なし