• イトラコナゾール（ITCZ）はカンジダ症，ブラストミセス症，ヒトプラスマ症の治療に用いられ，in vitroでAspergillus属に活性がある．
  
• 剤形
  

• ITCZのカプセルと溶液は互いに代用とならない．経口溶液が好まれる．
  
• 新規の65mg経口カプセル製剤（Tolsura）は，既存のカプセル製剤に比べ生物学的利用能が改善され，変動性が少ない．適応はブラストミセス症，ヒストプラズマ症，アスペルギルス症．オンコセルカ症には適応がない．
  
• 錠剤，カプセルなどは，米国外では入手できることがある
  
• 静注製剤は，現在米国では入手できない．
  

• 十分な吸収を確認するため，2週間の治療後に血清中濃度の測定が勧められる．
  

• 高い血中濃度を得るために，カプセルは食物や酸性の飲み物（例：コーラ）とともに服用するが，溶液は空腹時に服用する．その条件で，200mg単回投与後の最高血漿中濃度はカプセルで約0.3μg/mL，溶液で0.54μg/mLである．
  
• 複数回静注（200mg静注24時間ごと）後の最高血漿中濃度を経口カプセル（200mg12時間ごと）と比較した結果：2.8μg/mL（静注治療7日目）対 2μg/mL（経口治療36日目）．
  

• ITCZの蛋白結合率は99％以上．そのため，髄液への移行がみられない（髄膜炎の治療に用いないこと）．
  
• 警告【Black box warning】：うっ血性心不全，薬物相互作用
  
• 注意：薬物相互作用が多い．ITCZはCYP3A4基質であり，CYP3A4およびP糖タンパク阻害薬である。下表参照（すべてを網羅しているわけではない）．
  

†：日本にない剤形

• 個々の用量については，関連する疾患および/または病原体の項を参照．
  
• 用量はFDA承認の用量
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  
• 肝障害では用量調整が必要となることがある
  

• 肝障害では排泄の遅延が予想される．
  
• 使用する場合は，細心の観察が推奨される．
  
• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データが乏しく，推奨はない
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データが乏しく，推奨はない
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データが乏しく，推奨はない
  

副作用

• 最も多い副作用として，用量依存性の悪心10％，下痢8％，嘔吐6％，腹部不快感5.7％．アレルギー性の発疹8.6％，ビリルビン上昇6％，浮腫3.5％，肝炎2.7％が報告されている．増量により低カリウム血症が8％に出現し，3.2％に血圧上昇がみられる．
  
• せん妄および末梢神経障害の報告．心機能障害を起こすという報告がある．
  
• 爪真菌症のパルス療法を受けた患者が重度の肝不全となり移植が必要となった：FDAは2001年以前に投与を受けた5000万人中11例の死亡を含む24例を報告している．
  
• 後天的なミネラルコルチコイド過剰の様相を呈する（たとえば，低カリウム血症，血圧低下）．用量依存的．ポサコナゾールでもみられるが，フルコナゾール，ボリコナゾール，Isavuconazoleではみられない．機序：11βヒドロキシラーゼおよび11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ2型の阻害（Antimicrob Agents Chemother 66: e0166821, 2022）．
  
• 他の問題点は，FLCZやKCZと同様，薬物相互作用がみられること．相互作用には致命的となるものもある．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：ヒトでのデータなし．動物では胎児障害
  
• 授乳中の使用：データが乏しく，可能なら避ける
  

• Candida albicans
  
• Candida dubliniensis
  
• Candida tropicalis
  
• Candida parapsilosis
  
• Candida guilliermondii
  
• Blastomyces dermatitidis
  
• Histoplasma capsulatum
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

1. HHS日和見感染臨床ガイドライン（2025年7月14日改訂）
   
2. Cancer Chemother Pharmacol 85: 391, 2020
   
3. J Antimicrob Chemother 79: 1203, 2024
   

• TDM（Therapeutic Drug Monitoring）に関する推奨については Antimicrob Agents Chemother 53: 24, 2009を参照．