• ホスホマイシン（FOM）は，ホスホン酸誘導体である
  
• 経口製剤は1996年にFDAに承認されたトロメタミンプロドラッグである．3ｇのFOM顆粒を含んだ1回投与用分包として市販されている．の静注製剤はホスホマイシン二ナトリウム，ホスホマイシン（静注）参照．
  

• 【注】FOM 経口は米国ではFosfomycin tromethamineであり，日本のホスホマイシンカルシウムとは異なる．
  

• 唯一の適応：E. coliおよびE. faecalisの感受性のある株による単純性膀胱炎の治療
  
• 独自の作用機序．ホスホエノールピルビン酸の構造類似体であるFOMは，MurA（UDP-N-アセチルグルコサミン-エノールピルビン酸転移酵素）を阻害する．この酵素は、ペプチドグリカン合成における最初の反応段階を触媒する（Cold Spring Harb Perspect Med 7: a025262, 2017）．
  
• 時間依存性の殺菌作用をもつと考えられる．
  
• 耐性は主として染色体性で，プラスミド媒介の耐性はまれ．
  

• 機序：細胞壁を通しての薬剤輸送の減少，または酵素による薬剤の変化（たとえば，グルタチオン付加）．
  
• 他のカテゴリーの抗菌薬との交差耐性はまれ．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データなし
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし
  

副作用

• 下痢は，Nitrofurantoinでは患者の6％，STでは2.3％と比べて，FOMでは9％．
  
• 4～10％の患者で頭痛が報告されている．
  
• まれに肝障害，特異体質または免疫の関与の可能性があり，通常は自然治癒するが完全に解消するまで数ヵ月かかることもある．症例報告と文献総説：Can Liver J 7: 377, 2024．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分1：ヒトでの対照研究はない．動物での毒性のエビデンスなし
  
• 授乳中の使用：乳汁中濃度は低く，乳児に吸収される可能性は低い．副作用の可能性は低いが，胃腸毒性をモニター2
  

1. PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．
   
2. 出典：Drugs and Lactation Database (LactMed)
   

• 抗菌スペクトラム（全表）を参照
  
• ホスホマイシン（経口）の抗菌スペクトラムを表示

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. 最高尿中濃度に関する文献：Can J Infect Dis Med Microbiol 2016: 2082693, 2016
   
4. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）；Vss：定常状態におけるVd；Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
5. CrCl＞80 mL/分と想定
   
6. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100，ブランク＝データなし
   
7. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
8. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
9. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x