フルコナゾール (2025/09/02 更新)
FLCZ
主な商品名：ジフルカン，プロジフ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

トリアゾール系抗真菌薬．C. kruseiおよびC. glabrataはフルコナゾール（FLCZ）に耐性．
カンジダ感染症または以前にトリアゾール投与を受けていた患者は，FLCZ（および他のトリアゾール）に耐性である可能性が高い．
多くの薬物間相互作用がある．下記参照．
優れた生物学的利用能のため静注用量と経口用量が同じ．

　2.　成人用量

通常用量	100～400mg 24時間ごと

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	6～12mg/kg/日（1日1回）
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	20～50
半減期（時間）（ESRD）	100
用量（腎機能正常）	100～400mg静注/経口 24時間ごと
腎障害時の用量	CrCl＞50：用量調整不要 CrCl≦50：50～200mg24時間ごと
血液透析	透析のない日は50～200mg24時間ごと透析日は100～400mg （フルドーズ）を透析後投与
CAPD	50～200mg24時間ごと
CRRT	少なくとも通常用量の2倍が示唆されている1
SLED	800mg初回，その後400mg12時間ごと（前/後 SLED）．初回用量を8時間の透析処置の開始時に投与，または次回透析の16時間前に投与2

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A)：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B)：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C)：用量調整不要

ECMO

ECMO薬物用量調整を参照

肥満患者の用量調整

肥満患者における用量調整を参照

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

FLCZの副作用は全体で16％（HIV陽性患者ではこれより多く21％）．
胃腸：悪心，嘔吐，腹痛，下痢
頭痛
発疹
トランスアミナーゼ軽度上昇
QTc間隔延長の可能性がある
脱毛（頭髪，陰部）が≧400mg経口24時間ごと投与を3カ月（中央値）続けた患者の12～20％にみられる（約6カ月で回復）．
可逆的な副腎不全
まれ：重篤な肝毒性（Clin Infect Dis 41: 301, 2005），落屑性皮膚炎．
流産に関する調査が進行中である（JAMA 315: 58, 2016）．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）

可能なら避ける，特に高用量（6～12mg/kg/日）を妊娠第1期に長期間使用することは避ける．
少用量（たとえば，150mg1回）での流産・先天性異常のリスクは不明．CDCはカンジダ外陰腟炎（VVC)には局所製剤を推奨している．

授乳中の使用：安全だが，モニターが必要．

3.　抗微生物スペクトラム

Candida albicans
Candida dubliniensis
Candida parapsilosis
Candida tropicalis
Candida guilliermondii
Cryptococcus neoformans
Coccidioides immitis

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	錠：50，100，150，200mg 経口懸濁液：10mg/mL，40mg/mL 注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	錠，経口懸濁液：食事の影響なし
経口吸収率（％）	＞90
Tmax（時間）	1～2（経口）
最高血清濃度2（μg/mL）	6.7～14(400～800mg，SD)
最高尿中濃度（μg/mL）	少なくとも血漿濃度の10倍
蛋白結合（％）	11～12
分布容積3（Vd）	50 L（V/F）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	30
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	80
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	あり
AUC8（μg・時間/mL）	140（3mg/kg，0～inf)

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬物が基質となるCYP450	－
薬物が基質となるトランスポーター	－
薬物が基質となるUGT	－
薬物が阻害するCYP450	CYP2C9，CYP2C19，CYP3A4
薬物が阻害するトランスポーター	－
薬物が阻害するUGT	－
薬物が誘導するCYP450	－
薬物が阻害するトランスポーター	－
薬物が阻害するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	↑

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他の影響）	推奨される対応
アミトリプチリン	アミトリプチリン↑	モニター，用量調整
アポモルヒネ1	QT延長のリスク	併用を避ける
アルテメテル・ルメファントリン2	ルメファントリン↑がありうる	併用を避ける
ベダキリン1	ベダキリン↑がありうる	併用を避ける
Ca拮抗薬	Ca拮抗薬↑	モニター，用量調整
カルバマゼピン	カルバマゼピン↑	モニター，用量調整
Chloroquine phosphate2	Chloroquine↑がありうる	避ける，またはモニター
クラリスロマイシン2	クラリスロマイシン↑（軽度）	モニター
シクロスポリン	シクロスポリン↑	モニター，用量調整
エプレレノン	エプレレノン↑	モニター，用量調整
エリスロマイシン2	エリスロマイシン↑がありうる	併用を避ける
フェンタニル1	フェンタニル↑	併用を避ける
Fexinidazole	M1，M2（Fexinidazole）代謝物↓	モニターまたは避ける
メフロキン2	メフロキン↑がありうる	避ける，またはモニター
ミダゾラム	ミダゾラム↑	モニター，用量調整
経口血糖降下薬	経口血糖降下薬↑	モニター，用量調整
フェニトイン1	フェニトイン↑	モニター，または避ける
ピモジド	ピモジド↑	禁忌
プロトンポンプ阻害薬	プロトンポンプ阻害薬↑	モニター，用量調整
クエチアピン1	QT延長のリスク↑	併用を避ける
Quinine2	Quinine↑が予測される，FLCZ↑がありうる	避ける，またはモニター
ラノラジン1	ラノラジン↑	併用を避ける
リファブチン2	リファブチン↑	慎重に使用；モニター，用量調整
リファンピシン2	FLCZ↓	モニター，用量調整
Rifapentine2	FLCZ↓が予測される	モニター，用量調整
シロリムス1	シロリムス↑	避ける，またはモニター（TDM）
タクロリムス	タクロリムス↑	併用を避ける
テルビナフィン	テルビナフィン↑	モニター
テオフィリン	テオフィリン↑	モニター，用量調整
トリアゾラム	トリアゾラム↑	モニター，用量調整
ワルファリン	ワルファリン↑	INRをモニター，用量調整
ジドブジン	ジドブジン↑	併用を避ける

J Antimicrob Chemother 79: 1203, 2024
HHS日和見感染臨床ガイドライン（2025年7月14日改訂）