Flucloxacillin (2025/02/25 更新)

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

　2.　成人用量

通常用量	経口：250～500mg経口6時間ごと静注：1～2g静注4～6時間ごと

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	年齢＜2歳：（62.5mg経口または62.5～125mg静注）6時間ごと年齢2～10歳：（125mg経口または125～250mg静注）6時間ごと
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

半減期（時間）（腎機能正常）	0.75
半減期（時間）（ESRD）	データなし
用量（腎機能正常）	250～500mg経口6時間ごと 1～2g静注4～6時間ごと
CrClまたはeGFR	用量についての推奨はない CrCl＜10mL/分なら50％減量を考慮
血液透析	データなし（血液透析により大幅に除去されることはない）
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用/妊娠時のリスク

発疹，悪心，嘔吐，下痢，偽膜性大腸炎（まれ）．
アレルギー反応．
胆汁うっ滞性肝炎．発症率は曝露15,000件に1件と推定される．多くみられるのは，年齢55歳以上，女性，2週間以上治療を受けた患者である．胆汁うっ滞は治療終了後数週間までに現れ，解消するのに数週間かかる．
白血球減少症，貧血，血小板減少症が起こりうる．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形	カプセル：250mg，500mg 経口シロップ：125mg/5mL, 250mg/5mL 注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	カプセル：食事なしで服用
経口吸収率（％）	50
Tmax（時間）	経口：1
最高血清濃度2（μg/mL）	10(250mg経口 SD)
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	95
分布容積3（Vd）	データなし
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	0.75
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	データなし

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
イサブコナゾール	イサブコナゾール↓	モニター，用量調整（Eur J Clin Microbiol Infect Dis 41: 153, 2022）
ポサコナゾール	ポサコナゾール↓	モニター，用量調整（J Antimicrob Chemother 78: 1471, 2023）
プロベネシド	Flucloxacillin↑	モニター，用量調整
タクロリムス	タクロリムス↓	モニター，用量調整（Eur J Clin Pharmacol 76: 1667, 2020）
ボリコナゾール	ボリコナゾール↓	モニター，用量調整（Antimicrob Agents Chemother 61: e00915, 2017）
ワルファリン	ワルファリン↓	INRをモニター，用量調整（Intern Med J 48: 860, 2018）