Symfi，Symfi Lo（Efavirenz/ラミブジン/テノホビルジソプロキシル） (2026/03/31 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

SymfiおよびSymfi Lo はHIV-1感染の成人および小児（それぞれ体重≧40kg，体重≧35kg）に用いられる，単錠の固定用量合剤である．

製剤：Efavirenz（EFV）＋ラミブジン（3TC）＋テノホビルジソプロキシル
SymfiはAtriplaのジェネリック（エムトリシタビンがラミブジンに代替されている）．Symfi LoではEFVの用量が低いため（600mgではなく400mg），毒性が低く忍容性が高いが，効果は先発品と同等．

注意：薬物相互作用が多い．下記の表を参照（ただしすべてではない）

　2.　成人用量

用法	通常
用量	1錠経口24時間ごと
その他の処方用量
追加的情報	食事なしに服用，毎就寝前が望ましい Symfi：EFV 600mg＋3TC 300mg＋TDF 300mg Symfi Lo：EFV 400mg＋3TC 300mg＋TDF 300mg

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	Symfi（体重≧40kg）：1錠24時間ごと Symfi Lo（体重≧35kg）：1錠24時間ごと
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	EFV：40～55 3TC：5～7 TDF：17
半減期（時間）（ESRD）	EFV：データなし 3TC：15～35 TDF：延長
用量（腎機能正常）	1錠経口24時間ごと
腎障害時の用量	CrCl≧50：1錠24時間ごと CrCl＜50：使用しない
血液透析	使用しない
CAPD	使用しない
CRRT	使用しない
LED	使用しない

　5.　肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし，推奨されない
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし，推奨されない

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

それぞれの薬剤（Efavirenz，ラミブジン，テノホビルジソプロキシル）参照．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：EFVによる胎児障害のリスク，妊娠第1期では避ける
授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

分類	非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）＋2ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）
剤形	Symfi：EFV600mg+3TC300mg+TDF300mg Symfi Lo：EFV400mg+3TC300mg+TDF300mg
食事に関する推奨（経口薬）1	食事なしで服用
経口吸収率（％)	EFV：42 3TC：＞80 TDF：25
Tmax（時間）	EFV：3～5 3TC：データなし TDF：1
最高血清濃度2（μg/mL）	EFV：12.9μM（600mg24時間ごと，SS） 3TC：2.6（300mg，SD） TDF：0.3（300mg，SD）
蛋白結合（％）	EFV：＞99.5 3TC：＜36 TDF：＜0.7
分布容積3（Vd）	EFV：252L（V/F） 3TC：1.3L/kg TDF：1.2～1.3L/kg（Vss）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	EFV：40～55 3TC：5～7 TDF：17
排泄	EFV：代謝 3TC：腎，代謝 TDF：代謝
細胞内半減期（T1/2, 時間）	EFV：データなし 3TC：18 TDF：＞60
脳脊髄液/血液5（％）	EFV：データなし 3TC：データなし TDF：データなし
中枢神経系移行効果6（CPE）	EFV：3 3TC：2 TDF：1
AUC7（μg・時間/mL）	EFV：184μM・時間（600mg24時間ごと，0～24時間） 3TC：11.0（300mg，0～inf） TDF：2.3（300mg，0～inf）

注記のない場合は成人用傾向製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
CrCl＞80 mL/分と想定
炎症時における脳脊髄液濃度
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450	EFV：CYP2B6，CYP3A4
薬剤が基質となるトランスポーター	3TC：PGP，BCRP，MATE1，MATE2-K，OCT2，OAT1，OAT3
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	EFV：CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	EFV：CYP2C19，CYP3A4
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	↑または↓

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主な薬物相互作用

薬剤*	濃度への影響（その他の影響）	対策
アデホビルジピボキシル	腎毒性のリスク↑	併用は避ける
アルテメテル・ルメファントリン	アルテメテル↓, DHA↓, ルメファントリン↓	併用は避ける
アトルバスタチン	アトルバスタチン↓	モニター，用量調整
アトバコン・プログアニル	アトバコン↓, プログアニル↓	併用は避ける
ブプロピオン	ブプロピオン↓	モニター，用量調整
Ca拮抗薬	Ca拮抗薬↓	モニター，用量調整
カルバマゼピン	カルバマゼピン↓, EFV↓	併用は避ける
クラリスロマイシン	クラリスロマイシン↓, 14-OH代謝物↑	併用は避ける
シクロスポリン	シクロスポリン↓	モニター，用量調整
エプクルーサ（ソホスブビル・ベルパタスビル）	ベルパタスビル↓	併用は避ける
エチニルエストラジオール/ノルゲスティメート（経口）	ノルゲスティメートの活性代謝物↓	バリア避妊法を使用
エトノゲストレル（インプラント）	エトノゲストレル↓	バリア避妊法を使用
ハーボニー（レジパスビル・ソホスブビル）	TDF↑	モニター
イトラコナゾール	イトラコナゾール↓, OH-イトラコナゾール↓	併用は避ける
ケトコナゾール	ケトコナゾール↓	併用は避ける
メサドン	メサドン↓	モニター，用量調整
マヴィレット（グレカプレビル/ピブレンタスビル）	グレカプレビル↓，ピブレンタスビル↓	併用は避ける
フェノバルビタール	フェノバルビタール↓，EFV↓	モニター，用量調整
フェニトイン	フェニトイン↓，EFV↓	モニター，用量調整
ポサコナゾール	ポサコナゾール↓	併用は避ける
プラバスタチン	プラバスタチン↓	モニター，用量調整
リファブチン	リファブチン↓	リファブチンを増量（50～100％）
リファンピシン	EFV↓	体重≧50kgならEFVを800mgまで増量
セルトラリン	セルトラリン↓	モニター，用量調整
Simeprevir	Simeprevir↓	併用は避ける
シンバスタチン	シンバスタチン↓	モニター，用量調整
シロリムス	シロリムス↓	モニター，用量調整
タクロリムス	タクロリムス↓	モニター，用量調整
Vosevi（ソホスブビル/Velpatasvir/Voxilaprevir）	Velpatasvir↓，Voxilaprevir↓	併用は避ける
ワルファリン	ワルファリン↑または↓	INRをモニター，用量調整
Zepatier（Elbasvir/Grazoprevir）	Elbasvir↓，Grazoprevir↓	禁忌