日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Dasabuvir (2015/4/28 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

Dasabuvirは，オムビタスビル，パリタプレビル，リトナビルとともにHCV感染治療のための4薬合剤として用いられる．genotype1のHCV感染治療に適応があるが，genotype1aの治療にはリバビリンが加えられる（genotype1b治療にはリバビリンは不要）．

　2.　成人用量

250mg経口1日2回（固定用量のオムビタスビル，パリタプレビル，リトナビル1日1回と併用される）

　3.　小児用量

確立されていない．

　4.　腎障害時の用量調整

軽症，中等症，重症の腎障害では用量調整は必要ない．
血液透析患者での研究は行われていない．

　5.　肝障害時の用量調整

Dasabuvirとその併用薬（合剤）は重症肝障害（Child-Pugh分類BまたはC）の患者に用いてはならない．

2.　副作用

パリタプレビル/リトナビル/オムビタスビル/Dasabuvirの項参照．

3.　抗微生物スペクトラム

C型肝炎ウイルス（HCV）

4.　薬理学

薬効分類	非ヌクレオシドNS5b RNAポリメラーゼ阻害薬
PK/PD指標	データなし
剤形	250mg錠（合剤の1部）
通常成人用量	250mg経口12時間ごと
FDAの妊娠危険区分	B
経口剤の投与のタイミング1	食事とともに服用
経口吸収率2（％）	データなし
最高血清濃度3（μg/mL）	0.03～3.1（10～1200mg SD）
蛋白結合（％）	データなし
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	5～8
胆汁排泄5	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
分布容積8（Vd）	データなし
AUC9（μg・時間/mL）	データなし
チトクロームP450相互作用	代謝：3A4 基質：PGP，OATP1B1 阻害：2C8，UGT1A1，OATP1B1，OATP1B3
Tmax10（時間）	3

†：日本にない剤形

併用薬（合剤）中のその他の薬剤についてはパリタプレビル/リトナビル/オムビタスビル/Dasabuvirの項参照．

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　SD：単回投与後
　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間

5.　主要な薬物相互作用

リトナビル（強力なCYP3A4阻害薬）が含まれるため，重大な薬物相互作用がある．
パリタプレビル/リトナビル/オムビタスビル/Dasabuvirの項参照．

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2017/05/02