日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Viekira Pak(Paritaprevir/リトナビル/Ombitasvir/Dasabuvir)  (2022/4/12 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 小児用量
  3. 腎障害時の用量調整
  4. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 小児用量

 3. 腎障害時の用量調整

 4. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学


Paritaprevir
リトナビル
Ombitasvir
Dasabuvir
薬効分類
NS3/4Aプロテアーゼ阻害薬
効果増強薬
NS5A阻害薬
NS5B RNAポリメラーゼ阻害薬
PK/PD指標
データなし
データなし
データなし
データなし
合剤1錠中の用量
75mg
(徐放剤: 50mg)
50mg
(徐放剤: 33.33mg)
12.5mg
(徐放剤: 8.33mg)
250mg錠
(徐放剤: 200mg)
通常成人用量
Paritaprevir/リトナビル/Ombitasvir錠2錠1日1回
Dasabuvir錠1錠12時間ごと
FDAの妊娠危険区分
ヒトでのデータなし:動物では安全
リバビリンとの併用では禁忌
経口剤の投与のタイミング1
Viekira Pak,Viekira XRの錠剤はすべて食事とともに服用すること.
Viekira XR服用後4時間以内はアルコールを摂取しないこと(Dasabuvirの放出を良好にするため)
経口吸収率2(%)
53
データなし
48
70
最高血清濃度3(μg/mL)
0.26(Viekira Pak,SS)
0.68(Viekira Pak,SS)
0.068(Viekira Pak,SS)
0.67(Viekira Pak,SS)
蛋白結合(%)
97~98.6
>99
99.9
>99.5
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
5.5
4
21~25
5.5~6
胆汁排泄5(%)
データなし
データなし
データなし
(主要な排泄経路)
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
データなし
データなし
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7
データなし
データなし
データなし
データなし
分布容積8(Vd)
103 L(Vss)
21.5 L(V/F)
173 L(Vss)
149 L(Vss)
AUC9(μg・時間/mL)
2.22(AUC0-24
(Viekira Pak)
6.2(AUC0-24
(Viekira Pak)
1.0(AUC0-24
(Viekira Pak)
3.24(AUC0-12
(Viekira Pak)
CYP450,トランスポーターとの相互作用
基質:3A4, PGP, BCRP, OATP1B1/3
阻害:PGP, BCRP, OATP1B1/3, UGT1A1
基質:3A4, PGP
阻害:PGP, 2D6, 3A4
長期の誘導の可能性:1A2, 2B6, 2C9, 3A4, PGP
基質: PGP, BCRP
阻害:UGT1A1
基質:2C8, PGP, BCRP
阻害:UGT1A1, BCRP
Tmax10(時間)
4~5
徐放剤:5
4~5
徐放剤:4
5
徐放剤:5
4
徐放剤:8
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
      SD:単回投与後
      SS:複数回投与後の定常状態
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定
  8. 分布容積(Vd):
      V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
      Vss:定常状態におけるVd
      Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  9. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
  10. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
Alfuzosin
Alfuzosin↑
禁忌
アルプラゾラム
アルプラゾラム↑
モニター,用量調整
アミオダロン
アミオダロン↑
モニター,用量調整
アムロジピン
アムロジピン↑
モニター,用量調整
アタザナビル/リトナビル
Paritaprevir↑
添付文書を参照(それぞれの推奨に従う)
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
禁忌
ベプリジル
ベプリジル↑
モニター,用量調整
ブプレノフィン/ナロキソン
ブプレノルフィン,norbprenorphine↑
モニター
カンデサルタン
カンデサルタン↑
モニター,用量調整
カルバマゼピン
Dasabuvir, Ombitasvir, Paritaprevir, リトナビル↓
禁忌
Carisoprodol
Carisoprodol↓
モニター,用量調整
コルヒチン
コルヒチン↑
腎障害では禁忌
Cyclobenzaprine
Cyclobenzaprine, norcyclobenzaprine(代謝物)↓
モニター,用量調整
シクロスポリン
シクロスポリン↑
モニター,用量調整
ダルナビル/リトナビル
ダルナビル↓
添付文書を参照(それぞれの推奨に従う)
ジアゼパム
ジアゼパム,ノルジアゼパム↓
モニター,用量調整
ジルチアゼム
ジルチアゼム↑
モニター,用量調整
ジソピラミド
ジソピラミド↑
モニター,用量調整
Dronedarone
Dronedarone↑
禁忌
エファビレンツ
トランスアミナーゼ↑
禁忌
麦角誘導体
麦角誘導体↑
禁忌
エチニルエストラジオール
ALT↑
禁忌
エベロリムス
エベロリムス↑
禁忌
フェンタニル
フェンタニル↑
モニター,用量調整
フレカイニド
フレカイニド↑
モニター,用量調整
フルチカゾン
フルチカゾン↑
併用を避ける
フロセミド
フロセミド↑
モニター
Gemfibrozil
Dasabuvir↑
禁忌
Hydrocodone
Hydrocodone↑
モニター,用量調整
ケトコナゾール
ケトコナゾール↑
ケトコナゾールの最大用量200mg1日1回
リドカイン
リドカイン↑
モニター,用量調整
ロピナビル/リトナビル
Paritaprevir↑
併用を避ける
ロサルタン
ロサルタン↑
モニター,用量調整
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
ルラシドン
ルラシドン↑
禁忌
メトホルミン
影響は不明
モニター
メキシレチン
メキシレチン↑
モニター,用量調整
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
ニフェジピン
ニフェジピン
モニター,用量調整
Nirmatrelvir/リトナビル
Dasabuvir,Ombitasvir,Paritaprevir↑
モニター,さらなる情報を求める
オメプラゾール
オメプラゾール↓
モニター,オメプラゾールの最大用量40mg1日1回
フェノバルビタール
Dasabuvir, Ombitasvir, Paritaprevir, リトナビル↓
禁忌
フェニトイン
Dasabuvir, Ombitasvir, Paritaprevir, リトナビル↓
禁忌
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
プラバスタチン
プラバスタチン↑
プラバスタチンの最大用量40mg1日1回
プロパフェノン
プロパフェノン↑
モニター,用量調整
クエチアピン
クエチアピン↑
用量調整または避ける
キニジン
キニジン↑
モニター,用量調整
Ranolazine
Ranolazine↑
禁忌
リファンピシン
Dasabuvir, Ombitasvir, Paritaprevir, リトナビル↓
禁忌
リルピビリン
リルピビリン↑
併用を避ける
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
ロスバスタチンの最大用量10mg1日1回
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(肺動脈性肺高血圧に対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
シロリムス
シロリムス↑
禁忌
セイヨウオトギリソウ
Dasabuvir, Ombitasvir, Paritaprevir, リトナビル↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
禁忌
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
バルサルタン
バルサルタン↑
モニター,用量調整
ベラパミル
ベラパミル↑
モニター,用量調整
ボリコナゾール
ボリコナゾール↓
併用を避ける
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2022/04/08