日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Telithromycin  (2024/05/07 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
7. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

CAP
800mg経口1日1回・7~10日

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
安全性・有効性は確立されていない
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
10
半減期(時間)(ESRD)
15
用量(腎機能正常)
800mg経口24時間ごと
CrClまたはeGFR
CrCl≧30:用量調整不要
CrCl<30:600mg24時間ごと
血液透析
600mg24時間ごと(透析日は透析後投与)
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

肝障害患者では用量調整が必要なことがある

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

PK/PD指標
24時間AUC/MIC
剤形
300,400mg 錠剤
食事に関する推奨(経口薬)1
食事の影響なし
経口吸収率(%)
57
Tmax(時間)
1
最高血清濃度2(μg/mL)
2.3(800mg経口24時間ごと,SS)
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
60~70
分布容積3(Vd)
2.9 L/kg
平均血清半減期4(T1/2時間)
10
排泄
代謝,胆汁,腎
胆汁移行率5(%)
7
脳脊髄液/血液6(%)

治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7

AUC8(μg・時間/mL)
12.5 (24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the plasma concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質
   
トランスポーターの基質
  
CYP450の阻害
3A4
トランスポーターの阻害
PGP(?)
CYP450誘導
  
トランスポーターの誘導
  
血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下,空白:薬物への影響なし

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
カルバマゼピン
Telithromycin↓
用量調整,または避ける
ジゴキシン
ジゴキシン↑
モニター,用量調整
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角アルカロイド
麦角アルカロイド↑
併用を避ける
イトラコナゾール
Telithromycin↑
用量調整,または避ける
ケトコナゾール
Telithromycin↑
用量調整,または避ける
メトプロロール
メトプロロール↑
モニター,用量調整
ミダゾラム
ミダゾラム↑
モニター,用量調整
フェノバルビタール
Telithromycin↓
用量調整,または避ける
フェニトイン
Telithromycin↓
用量調整,または避ける
ピモジド
ピモジド↑
用量調整,または避ける
シンバスタチン
シンバスタチン↑
モニター,用量調整
ソタロール
ソタロール↓
モニター,用量調整
テオフィリン
テオフィリン↑
モニター,用量調整
ワルファリン
ワルファリン↑(INR↑)
INRをモニター,用量調整

7. コメント

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2024/05/03