日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Enfuvirtide (2021/2/16 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

Enfuvirtide（ENF，T20）は融合阻害薬であり，既治療患者において3剤または4剤併用処方のうちの1剤として適応がある．併用する薬剤は耐性検査の結果に基づき選択する．注射剤のみで，経口剤はない．
98％の患者で投与部位の反応が起こり，4％では治療中止．紅斑/硬結～80～90％，結節・嚢胞～80％．
過敏反応の報告あり（発熱，発疹，悪寒，悪心/嘔吐，血圧低下，および/またはAST/ALT上昇）－発症した場合は再投与しない．
併用処方も含めて，末梢神経障害8.9％，不眠11.3％，食欲不振6.3％，筋肉痛5％，リンパ節腫脹2.3％，好酸球増加症～10％．
細菌性肺炎増加．
無効だった処方に本剤のみ追加してもほとんど益はない（N Engl J Med 348: 2249, 2003）．

　2.　成人用量

通常用量	90mg（1mL）皮下注12時間ごと注入部位を変えて，炎症している箇所を避ける

　3.　小児用量

年齢6歳未満	使用は承認されていない
年齢6～16歳	2mg/kg（最大90mg）皮下注12時間ごと
年齢＞16歳	90mg皮下注12時間ごと

6歳未満の小児への投与は承認されていない

　4.　腎障害時の用量調整

用量調整不要

　5.　肝障害時の用量調整

用量調整不要

2.　副作用

最も重大な副作用

細菌性肺炎発症率上昇（100患者・年あたり6.7件の肺炎発症），過敏反応≦1％（発疹，発熱，悪心・嘔吐，悪寒，硬直，血圧低下，血清肝トランスアミナーゼ↑）：再投与で起こる可能性．

最もよくみられる副作用

投与部位の反応（98％で少なくとも1箇所，4％で治療中止）（疼痛・不快感，硬結，紅斑，結節・嚢胞，そう痒感，斑状出血）．
下痢32％，悪心23％，疲労20％．

3.　抗微生物スペクトラム

HIV

4.　薬理学

薬効分類	融合阻害薬
PK/PD指標	データなし
剤形	90mg/mLバイアルを溶解し単独投与．バイアルは室温で保存すること．溶解したバイアルは24時間だけ冷蔵保存可能
通常成人用量	90mg皮下注12時間ごと
FDAの妊娠危険区分	B
経口剤の投与のタイミング1	－
皮下部位からの吸収率2（％）	84
最高血清濃度3（μg/mL）	5(SS)
蛋白結合（％）	92
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	3.8
細胞内半減期（T1/2, 時間）	データなし
排泄（％）	構成アミノ酸への異化に伴い体内のプールアミノ酸の再利用が起こる．排泄経路の研究はヒトでは行われていない．
中枢神経系移行効果（CPE）5	1
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
分布容積7（Vd）	5.5 L (Vss)
AUC8（μg・時間/mL）	97.4 (AUC 0-24)
チトクロームP450相互作用	不明
Tmax（時間）9	4～8

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　SD：単回投与後
　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
炎症時における脳脊髄液濃度
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間

†：日本にない剤形

5.　主要な薬物相互作用

重要な薬物相互作用はない．

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2021/02/10